【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化工领域，具体涉及化学合成天麻素的方法。
技术介绍
天麻素即4-轻甲基苯基-β-D-卩比喃葡萄糖苷为兰科植物天麻(Gastrodia elataBlume)的主要活性成分，具有镇静、抗惊厥、抗炎及增强机体免疫等作用，临床上广泛用于眩晕、头疼(神经衰弱及神经衰弱综合症、血管性头疼、紧张性头疼、脑外伤综合症、偏头疼等)及癫痫的辅助治疗。目前，临床应用的天麻素原料药主要来源于植物提取和化学合成。由于天麻素在天麻中含量极低(约O. 1%)，因此采用植物提取法获取天麻素存在着提取成本高、工作量大、高纯度样品难于制备及不利于资源保护等问题，发展一种可规模化制备天麻素的合成方法已势在必行。迄今为止，文献报道的合成天麻素的方法可分为生物合成及化学合成两大类。目前，生物合成天麻素的文献报道较少，主要集中在细胞培养及微生物转化等方面[蔡洁，家宜，华亚男，李楠，人参毛状根生物合成天麻素转化体系的建立，植物资源与环境学报，2005, 14 (2)，29-31 ;龚家顺，马纬鹏，普俊学，徐树冠，郑双庆，肖春杰，百花曼陀罗悬浮培养细胞转化对羟基苯甲醛生成天麻素，药学学报，...
【技术保护点】
一种化学合成天麻素的方法，其步骤如下：1）在分子筛存在下，由路易斯酸催化五乙酰?b?D?葡萄糖和对甲酚在有机溶剂中，于10?30?℃下进行糖苷化反应0.5?5.0小时，生成4?甲基苯基?2,3,4,6?O?四乙酰基?b?D?吡喃葡萄糖苷，五乙酰?b?D?葡萄糖的摩尔浓度为0.1?1.0M,?对甲酚和五乙酰?b?D?葡萄糖的摩尔比为1.0?4.0，分子筛用量为五乙酰?b?D?葡萄糖重量的0.5?3.0倍，路易斯酸和五乙酰?b?D?葡萄糖的摩尔比为0.5?3.0，所说的路易斯酸是三氟化硼乙醚或四氯化锡；?2）将步骤1）得到的4?甲基苯基?2,3,4,6?O?四乙酰基?b?D?吡...
【技术特征摘要】
1.一种化学合成天麻素的方法，其步骤如下 1)在分子筛存在下，由路易斯酸催化五乙酰-b-D-葡萄糖和对甲酚在有机溶剂中，于10-30 °C下进行糖苷化反应0. 5-5. 0小时，生成4-甲基苯基-2，3，4，6-0-四乙酰基-b-D-吡喃葡萄糖苷，五乙酰-b-D-葡萄糖的摩尔浓度为0. 1-1. 0M,对甲酚和五乙酰-b-D-葡萄糖的摩尔比为I. 0-4. 0，分子筛用量为五乙酰-b-D-葡萄糖重量的0. 5-3. 0倍，路易斯酸和五乙酰-b-D-葡萄糖的摩尔比为0. 5-3. 0，所说的路易斯酸是三氟化硼乙醚或四氯化锡； 2)将步骤I)得到的4-甲基苯基-2，3，4，6-0-四乙酰基-b-D-吡喃葡萄糖苷与N-卤代丁二酰亚胺在引发剂的作用下在有机溶剂中，于40-110°C下进行自由基取代反应得到4-卤代甲基苯基-2，3，4，6-0-四乙酰基-b-D-吡喃葡萄糖苷； 3)将步骤2)得到的4-卤代甲基苯基-2，3，4，6-0-四乙酰基_b_D_吡喃葡萄糖苷与冰醋酸和叔胺的混合溶液，在60-120°C下反应得到4-乙酰氧基甲基苯基_2，3，4，6-0-四乙酰基-b-D-吡喃葡萄糖苷； 4)将步骤3)得到的4-乙-酰氧基甲基苯基-2，3，4，6-0-四乙酰基_b_D_吡喃葡萄糖苷加入到NaOCH3的甲醇溶液中，4-乙-酰氧基甲基苯基-2，3，4，6~0~四乙酰基_b_D_吡喃葡萄...
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