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一种合成2-取代苯并噻唑衍生物的方法技术

技术编号:8448050 阅读:267 留言:0更新日期:2013-03-21 00:12
本发明专利技术公开了一种合成2-取代苯并噻唑衍生物的方法,该方法是在空气或密闭环境中,铜化合物催化取代邻硝基碘苯与芳基甲醛或芳杂环甲醛,在硫化钠存在下通过一锅法反应生成2-取代苯并噻唑衍生物。该方法所使用的铜催化剂便宜易得,回收简单;并且温和条件下高产率地实现一系列的2-取代苯并噻唑以及衍生物的合成,有利于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及,金属催化药物合成的领域。技术背景1879年Hofmann首次介绍了 2_氯和2_苯基苯并噻唑之后,苯并噻唑类衍生物越来越多地被合成,并广泛应用于农药、医药等领域。例如工业上,它可以用作橡胶硫化促进剂,纤维、塑料等的染色剂;农业上,可以用作除草剂、杀虫剂;医药上可以被用作杀菌剂、 杀真菌剂、杀霉菌剂、软体动物杀灭剂、杀蝴剂等,还可以用于抗寄生虫、抗结核病,抗风湿病和抗癌等;此外,还可以用作化妆品及太阳镜中的紫外线吸收剂,液晶显示器中的液晶化合物以及电致发光和光致变色材料等。对苯并噻唑衍生物的修饰主要是在苯环上引入不同的取代基或在2位上引入不同的活性基团,其中2位取代基对其活性影响最大。因此2-取代衍生物的合成是该类化合物合成研究中最受关注的部分。2-取代苯并噻唑的合成方法很多,可以由邻氨基硫酚与腈、醛、羧酸、羧酸衍生物等缩合生成,也可以通过硫代酰胺或硫脲环化生成,还可以由苯并噻唑的2位取代反应来生成等等。但由于环境污染、某些试剂效率低又昂贵、产率低、反应步骤长时间长、条件苛刻等限制,因此急需我们寻求条件温和、时间短、产率高的反应途径。综上所述,现在合成2-取代苯并本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种合成2?取代苯并噻唑衍生物的方法,其特征在于,在空气环境或密闭环境中,铜化合物催化取代邻硝基碘苯与芳基甲醛或芳杂环甲醛,在硫化钠存在下通过一锅法反应生成2?取代苯并噻唑衍生物;所述的取代邻硝基碘苯具有式1结构:式1R1选自C1~10的烷基、C1~10的烷氧基、卤素原子或氢原子中一种;所述的芳杂环甲醛具有如下结构:所述的芳基甲醛选自如下结构中一种:其中R2、R3、R4、R5、R6或R7各自独立地选自氢原子、卤素原子、C1~5烷基、C1~5烷氧基或苯基中一种。FDA00002638234700011.jpg,FDA00002638234700012.jpg,FDA000026382347000...

【技术特征摘要】
1.一种合成2-取代苯并噻唑衍生物的方法,其特征在于,在空气环境或密闭环境中,铜化合物催化取代邻硝基碘苯与芳基甲醛或芳杂环甲醛,在硫化钠存在下通过一锅法反应生成2-取代苯并噻唑衍生物; 所述的取代邻硝基碘苯具有式I结构2.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,所述铜化合物包括CuI、CuCl、CuBr,CuCl2、CuBr2、Cu (OAc)2或Cu2O中一种;所述铜化合物的用量为芳基甲醛或芳杂环甲醛摩尔量的5 15%。3.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,所述的反应是在8(Tl20°C下反应l(Tl4h。4.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,所述的取代邻硝基碘苯具有式2结构5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述的取代邻硝基碘苯具有式2结构,R1选自甲基、甲氧基、氟原子或氢原子中一种。6.根据权利要求I所述的方法,其特征在于,所述的芳杂环甲 醛具有如下结构...

【专利技术属性】
技术研发人员:谭泽姚姗姗邓伟刘吉旦杨志勇
申请(专利权)人:湖南大学
类型:发明
国别省市:

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