【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
喹喔啉衍生物是一类重要的苯并吡嗪类杂环化合物，具有广泛的生物活性。可用作抗肿瘤剂、HIV-I逆转录酶抑制剂、NMDA受体拮抗剂、植物生长调节剂、杀菌剂、杀虫剂、除草剂、荧光探针以及染料中间体等诸多领域(齐鲁药事，2007，26(1)，34-36)。2-喹喔啉基二甲缩醛和2-喹喔啉基甲醛由于具有反应活性很高的二甲缩醛基和甲酰基，能进行多种化学变换反应，因而成为合成众多具有潜在生理或药理活性的喹喔啉衍生物的重要中间体。例如，2-喹喔啉基二甲缩醛和2-喹喔啉基甲醛是合成2-喹喔啉基苯甲酸的重要的合成前体(Organic Process Research & Development, 2002, 6, 477-481)。而 2_ 喹喔啉基苯甲酸可以用作酒类的食品添加剂(Johnston, J. D. U.S. Patent 3, 371,090, 1968 ； Johnston, J. D. U.S. Patent 3,433,871，1969)。又如，2-喹喔啉基甲醛是合成喹喔啉类抗肿瘤抗生素如棘霉素(echinomycin)的重要中间体(实用医学杂志，2006， 22(21), 2569-2570; Bioorg. Med. Chem. , 2011，19，826)。此外，一系列由 2-喹喔啉基甲醛衍生的喹喔啉衍生物都显示出特定的生理或药理活性(W0 2011150156 A2 20111201, 2011；W0 2010056717 Al 20100520, 2010)。尽管2-喹喔啉基二甲缩醛和2-喹喔啉基甲醛有着广泛...
【技术保护点】
一种式I所示的2?喹喔啉基二甲缩醛的合成方法，其特征在于所述方法为：以式III所示的喹喔啉和式IV所示的甲醇为原料，在氧化剂的作用下反应制得式I所示的2?喹喔啉基二甲缩醛;所述的氧化剂选自下列之一：三氯化铁、氧化铜、重铬酸钾、高锰酸酸钾、过氧化苯甲酸酐、过氧化叔丁醇、过一硫酸氢钾复合盐、过硫酸钾、过硫酸钠、过硫酸铵、硝酸铈铵、苯醌、2,3?二氯?5，6?二氰?1，4?苯醌、二叔丁基过氧化物或过氧化氢；。FDA0000243641671.jpg
【技术特征摘要】
1.一种式I所示的2-喹喔啉基二甲缩醛的合成方法，其特征在于所述方法为以式III所示的喹喔啉和式IV所示的甲醇为原料，在氧化剂的作用下反应制得式I所示的2-喹喔啉基二甲缩醛；所述的氧化剂选自下列之一三氯化铁、氧化铜、重铬酸钾、高锰酸酸钾、过氧化苯甲酸酐、过氧化叔丁醇、过一硫酸氢钾复合盐、过硫酸钾、过硫酸钠、过硫酸铵、硝酸铈铵、苯醌、2，3- 二氯-5，6- 二氰-I，4-苯醌、二叔丁基过氧化物或过氧化氢；2.如权利要求I所述的方法，其特征在于所述方法为将式III所示的喹喔啉、氧化齐U、甲醇在密闭反应容器中，加热至80°C 150°C搅拌反应O. Γ20小时，所得反应液a经分离纯化得到式I所示的2-喹喔啉基二甲缩醛。3.如权利要求I或2所述的方法，其特征在于所述的氧化剂为过硫酸钾。4.如权利要求I或2所述的方法，其特征在于所述喹喔啉、氧化剂的物质的量之比为I:I 8。5.如权利要求I或2所述的方法，其特征在于所述甲醇的体积用量以式III所示的喹喔啉的物质的量计为150 mL/mmolo6.一种式II所示的2-喹喔啉基甲醛的合成方法，其特征在于所述方法为以式III所示的喹喔啉和式IV所示的甲醇为原料，在氧化剂的作用下反应制得式I所示的2-喹喔啉基二甲缩醛；式I所示的2-喹喔啉基二甲缩醛于有机溶剂中，在酸催化剂的作用下反应制得式II所示...
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