【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及发现了丹酚酸A在固体状态下的两种晶型物质存在形式；涉及专利技术了丹酚酸A固体物质的α晶型样品和β晶型样品的制备方法。本专利技术涉及利用晶型丹酚酸A的晶型固体物质作为活性成分制备开发出药物及其组合物在心脑血管系统、免疫系统、高脂血症、糖尿病及其并发症等疾病中的临床应用。 特别是由于丹酚酸A的晶型固体物质影响了药物有效成分在生物体内的吸收速度、增强了生物体内血药浓度从而达到提高药物临床防治作用。
技术介绍
丹酌■酸Α,系统命名3-{2-[2_(3，4-dihydroxy-phenyl)-vinyl]-3, 4-dihydroxy -phenyl}-acrylic Acidl-carboxy-2-(3，4-dihydroxy-phenyl)-ethyl ester。分子结构如下所示
【技术保护点】
丹酚酸A化合物的α晶型固体物质，其特征在于，其化学纯度与晶型纯度均大于90%且不含有结晶溶剂，当使用粉末X射线衍射分析采用CuKα辐射实验条件时衍射峰位置2?Theta值（°）或d值衍射峰相对强度峰高值（Height%）或峰面积值（Area%）具有如下表示：FDA00002614930700011.jpg
【技术特征摘要】
1.丹酚酸A化合物的α晶型固体物质，其特征在于，其化学纯度与晶型纯度均大于90%且不含有结晶溶剂，当使用粉末X射线衍射分析釆用CuKq辐射实验条件时衍射峰位置2-Theta值(° )或d值(A )、衍射峰相对强度峰高值(Height%)或峰面积值(Area%)具有如下表示2.根据权利要求I的丹酚酸A化合物的α晶型固体物质，其特征在于，所述的丹酚酸A的α晶型固体物质在使用红外光谱进行分析时在3365. 5、1688. 9、1603. 2、1520. O、1491. 0,1445. 1,1356. 0,1284. 2,1258. 2,1190. 5,1112. 6,1070. 8,1042. 8,971. 3,935. 2、864. 9,809. 2,756. 7,722. 6,627. 6,592. 0,521. 5,485. 2,454. OcnT1 处有吸收峰存在，其中3365. 5,1491. 0,1258. 2,1190. 5,1070. 8,809. 2,592. 0,485. 2,521. 5,485. 2,454. OcnT1 峰为丹酚酸A的α晶型固体物质呈现晶型特征的吸收峰位置。3.根据权利要求I的丹酚酸A化合物的α晶型固体物质，其特征在于，所述的丹酚酸A的α晶型固体物质的DSC图谱中存在2个吸热峰，其转变值分别在78° C左右和178° C左右。4.制备权利要求1-3中任一所述的丹酚酸A化合物的α晶型固体物质的方法，其特征在于，先使用选自乙腈、DMF、二氧六环、正丁醇、异丙醇、无水乙醇、甲醇、四氢呋喃、甲酸、95%乙醇、乙酸乙酯、水、DMSO或正丙醇的单一溶剂，在15° (Γ80° C温度下将丹酚酸A样品完全溶解，并经环境温度4° (Γ80° C、环境湿度109Γ75%、常压或真空实验条件下的重结晶制备工艺获得丹酚酸A的α晶型固体物质。5.制备权利要求1-3中任一所述的丹酚酸A化合物的α晶型固体物质的方法，其特征在于，先使用选自乙腈、DMF、二氧六环、正丁醇、异丙醇、无水乙醇、甲醇、四氢呋喃、甲酸、95%乙醇、乙酸乙酯、水、DMSO或正丙醇中不同种类溶剂中的任意两种或多种经不同配比组合制成的混合溶剂系统在15° (T80° C温度下将丹酚酸A样品完全溶解并经环境温度4° (Γ80° C、环境湿度109Γ75%、常压或真空实验条件下的重结晶制备工艺获得...
【专利技术属性】
技术研发人员：杜冠华，吕扬，常颖，方莲花，王珂，杨秀颖，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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