【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供一种新的留体化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
去氧孕烯,又名地索高诺酮,是第三代孕激素中第一个获得广泛临床应用的药物。大量临床试验表明去氧孕烯是一种高效的具有避孕作用的孕激素,有高度选择性,对人体生理代谢影响小,副作用少,其与雌激素配伍的避孕药是一种值得推广应用的避孕药物。去氧孕烯的合成方法很多,其中美国专利US20050234251采用18-甲基雌甾-4-烯-3,17-二酮(化合物A)为起始原料,通过微生物转化法引入11-位羟基,得到化合物B,随后通过3-位、11-位和17-位的结构依次进行相应的结构修饰得到目标化合物_去氧孕烯。该工艺路线较短,但总收率偏低,以化合物B为起始物料计,制备得到去氧孕烯的总收率平均为12. 3%。权利要求1.去氧孕烯或依托孕烯的制备方法,其特征为该制备方法包括如下反应 其中,民为2.根据权利要求I所述的制备方法,其特征为反应中使用有机溶剂和催化剂并加入二元醇,其中,有机溶剂为原甲酸三乙酯和二氯甲烷中的一种或按2 I比例的混合溶剂,催化剂为对甲苯磺酸,在35 45°C反应3 6小时,化合物与二元醇的重量比为I : 2. 0 3. 5,所述二元醇为乙二醇、1,3_丙二醇或2,2_ 二甲基-1,3-丙二醇。3.去氧孕烯或依托孕烯的制备方法,其特征为该制备方法包括如下反应4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征为该制备方法进一步包括如下反应5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征为R1为a,R2为A或B。6.根据权利要求3或5所述的制备方法,其特征为11位羰基Wittig反应与17位缩酮水解脱保护。7.根据权 ...
【技术保护点】
去氧孕烯或依托孕烯的制备方法,其特征为该制备方法包括如下反应:?其中,R2为:?A、?(CH2)2?,或?B、?CH2C(CH3)2CH2?。?FSA00000791126100011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:高志雷,左海燕,田卫学,陈华,胡彪,孙玉霞,
申请(专利权)人:北京紫竹药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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