双环醇-硫普罗宁酯及其制备方法与应用技术

技术编号:8409041 阅读:292 留言:0更新日期:2013-03-14 00:09
本发明专利技术公开了一种双环醇-硫普罗宁酯及其制备方法和应用。该化合物具有与双环醇类似的药物活性,但水溶性更好,因而生物利用率更高。本发明专利技术提供的双环醇硫普罗宁的制备方法先将硫普罗宁的巯基保护,再用双环醇羟基与巯基保护的硫普罗宁的羧基酯化缩合,最后巯基脱保护得双环醇-硫普罗宁酯,操作简便、成本低、收率高,该化合物结构如下:

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学和有机化学领域,涉及双环醇-硫普罗宁酯及其制备方法与应用
技术介绍
双环醇,化学名为4,4' -二甲氧基_5,6,5',6' - 二次甲二氧基_2_羟甲基-2'-甲氧羰基联苯,其结构式如下(Me表示甲基)权利要求1.双环醇-硫普罗宁酯或其药用盐,所述双环醇-硫普罗宁酯结构如下2.权利要求I所述的双环醇-硫普罗宁酯的制备方法,包括以下步骤 (1)将硫普罗宁的巯基进行保护,得巯基被保护的硫普罗宁化合物; (2)保护的硫普罗宁与双环醇经酯化反应,得保护的双环醇-硫普罗宁酯; (3)保护的双环醇-硫普罗宁酯经脱保护基反应,即得双环醇-硫普罗宁酯。3.根据权利要求2所述的双环醇-硫普罗宁酯的制备方法,其中步骤(I)中所选用巯基保护基为单甲氧基三苯甲基。4.根据权利要求2或3所述的双环醇-硫普罗宁酯的制备方法,其中 步骤(I)中,巯基保护反应温度为5-40°C,反应时间为2-24h ;巯基保护基与硫普罗宁的摩尔比为(1-2) 1 ; 步骤(2)中,酯化反应温度为5-40°C ;反应时间为2-10h ;酯化反应体系中还包括二甲氨基吡啶(DMAP)和I-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDOHCl);双环醇与保护的硫普罗宁的摩尔比为I :(1-1.2); 步骤(3)中,脱保护基反应温度为5-40°C;反应时间为O. 5-2h ;所述脱保护基反应体系为三氟乙酸和二氯甲烷(DCM)的混合物,反应体系中还包括捕获剂三异丙基硅烷。5.权利要求I所述双环醇-硫普罗宁酯在制备治疗肝损伤药物中的应用。全文摘要本专利技术公开了一种双环醇-硫普罗宁酯及其制备方法和应用。该化合物具有与双环醇类似的药物活性,但水溶性更好,因而生物利用率更高。本专利技术提供的双环醇硫普罗宁的制备方法先将硫普罗宁的巯基保护,再用双环醇羟基与巯基保护的硫普罗宁的羧基酯化缩合,最后巯基脱保护得双环醇-硫普罗宁酯,操作简便、成本低、收率高,该化合物结构如下文档编号C07D317/68GK102964332SQ20121053580公开日2013年3月13日 申请日期2012年12月13日 优先权日2012年12月13日专利技术者苏贤斌, 金凯军, 梁泽民, 赵兴猛, 叶青, 董海军 申请人:南京工业大学, 南京英沛生物技术有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
双环醇?硫普罗宁酯或其药用盐,所述双环醇?硫普罗宁酯结构如下:FSA00000822132000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:苏贤斌金凯军梁泽民赵兴猛叶青董海军
申请(专利权)人:南京工业大学南京英沛生物技术有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1