2-氨基嘧啶的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2-氨基嘧啶的制备方法，以廉价的工业N，N-二甲基甲酰胺为起始原料，通过与三氯化磷、乙醛缩二乙醇加成而制得加成醛油；加成醛油和硝酸胍在甲醇钠催化下加压反应制得2-氨基嘧啶。与现有合成工艺相比，该方法原料易得且价格低廉，合成操作简单，反应条件温和，易于控制，反应选择性好，收率较高，适合工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药和化工领域中间体的合成方法，具体涉及2-氨基嘧啶的制备工艺。
技术介绍
2-氨基卩密唳(2-Aminopyrimidine,结构式如下式I所示)是重要的医药、化工中间体，同时是合成许多农用杀菌剂、磺胺类除草剂或抗焦虑药盐酸丁螺环酮等产品的重要中间体。 { Vnh2I有关2-氨基嘧啶的合成方法并不多，现有技术主要是从各种取代氨基嘧啶如4，6- 二氯嘧啶和4-氯嘧啶经锌粉还原等脱氯得到，或从2-取代嘧啶如2-羟基嘧啶合成该产品，以及以四烷氧基缩丙二醛与胍盐在极性溶剂中以强酸型离子交换树脂为催化剂进行环合反应合成该产品等。已报道的主要合成方法如下I、美国专利 2242079、2344707、2391822、2425248、英国专利 564315、592166 等专利均介绍了以2-氨基-4-氯嘧啶用锌粉还原脱氯制备2-氨基嘧啶的方法。01X/^NZnf NVnh2-- [ x^nh2 催化剂^=N2、粘氯酸与盐酸胍在甲醇钠的作用下环合，再于高温下脱羧，锌粉脱氯还原制得2-氨基嘧啶。 O HCOOH ,H2HCI CH3ONaN=/O + HN=C、 ---H2N本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2?氨基嘧啶的制备方法，包括以下步骤：1)N，N?二甲基甲酰胺先与三氯化磷反应，然后加入乙醛缩二乙醇CH3CH(OC2H5)2进行加成，制得式IV所示的加成醛油；2)式IV所示的加成醛油与硝酸胍在甲醇钠的催化下，加压反应制得2?氨基嘧啶。FDA0000086632620000011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：岑勇，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司，北大国际医院集团有限公司，
类型：发明
国别省市：