制备4-羟基吡啶的方法技术

技术编号:8368655 阅读:264 留言:0更新日期:2013-02-28 13:49
一种制备式I的4-羟基吡啶的方法,其中R1、R2、R3和R4具有如说明书中所定义的含义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及一种。由于取代吡啶优异的多功能性以及它们作为活性物质组分,尤其是医用药物和植物保护剂组分的用途,取代吡啶的合成已经成为深入研究的主题。 Tyvorski i等人已公开了在强碱叔丁醇钾的存在下使乙酰丙酮烯醇醚与全氟链烷酸乙酯反应,随后酸催化环化而得到取代的吡喃酮(Tetrahedron 54 (1998),2819-2826)。Tyvorskii等人已公开了通过类似合成方法制备2-三氟甲基-4H-卩比喃-4-酮(Chem.Heterocycl. Comp. 33(1997) ,995)。分离该卩比喃酮,并将氨水加入卩比喃酮溶液中,得到4_轻基-2-三氟甲基吡啶。吡啶的总收率仅为40%X70%=28%。WO 2008/074474描述了一种制备O-改性4_羟基吡啶衍生物的多步方法,该方法包括使1,3- 二酮与氨反应,随后将所得α,β -不饱和的β -氨基酮与羧酸卤化物或酸酐进行N-酰基化,然后通过分子内羟醛缩合成环,以3个步骤约50-60%的收率得到取代的4-羟基吡啶。本专利技术寻找能够以易得原料起始并能以高收率非常经济地进行的制备取代的4-羟基吡啶的合成方法。本专利技术涉及本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.06.22 EP 10166877.0;2010.06.22 US 61/357,1281. 一种制备式I的4-羟基吡啶的方法2.根据权利要求I所述的方法,其中所述碱选自碱金属甲醇盐。3.根据权利要求2所述的方法,其中所述碱为甲醇钠。4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法,其中将所述碱溶于一元C1-C4醇中。5.根据权利要求4所述的方法,其中所述一元C1-C4醇为甲醇。6.根据权利要求1-5中任一项所述的方法,其中使用式IIIa化合物。7.根据权利要求1-6中任一项所述的方法,其中步骤a)、b)和c)在不分离任何中间化合物下进行。8.根...

【专利技术属性】
技术研发人员:V·迈瓦尔德F·门格斯U·J·福格尔巴赫M·拉克M·凯尔W·格拉梅诺斯M·弗雷图舒尔特斯J·K·洛曼B·米勒T·雅布斯
申请(专利权)人:巴斯夫欧洲公司
类型:
国别省市:

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