(S)-N,N-二甲基-3-(萘酚-1-氧基)-1-苯基丙基-1-胺的制备方法技术

技术编号:8364037 阅读:221 留言:0更新日期:2013-02-27 21:45
本发明专利技术公开了一种(S)-N,N-二甲基-3-(萘酚-1-氧基)-1-苯基丙基-1-胺的制备方法。本发明专利技术以(S)-3-(萘酚-1-氧基)-1-苯基丙基-1-胺为原料,以碳酸二甲酯代替现有技术的甲醛为甲基化试剂,来制备(S)-N,N-二甲基-3-(萘酚-1-氧基)-1-苯基丙基-1-胺。且在此基础上,将其溶解于乙酸乙酯中,进一步制得(S)-N,N-二甲基-3-(萘酚-1-氧基)-1-苯基丙基-1-胺盐酸盐。本发明专利技术提供的上述制备方法在不增加成本的同时降低了环境污染,且简化了反应操作,并降低对设备的要求,易于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
,n-二甲基-3-(萘酚-1-氧基)-1-苯基丙基-1-胺的制备方法
本专利技术涉及一种(S)-N,N- 二甲基-3-(萘酚-I-氧基)-1_苯基丙基-I-胺的制备方法,具体涉及(S)- 3-(萘酚-I-氧基)-1-苯基丙基-I-胺的双甲基化方法。
技术介绍
(S) -N, N- 二甲基-3-(萘酚-I-氧基)-I-苯基丙基_1_胺是盐酸达泊西汀的游离碱,盐酸达泊西汀作为抗早泄药物已在多国上市。所涉及的(S) -N, N- 二甲基-3-(萘酚-I-氧基)-I-苯基丙基_1_胺具有如下化学结构文献(J· Org. Chem. 2010, 75, 237 240; Tetrahedron: Asymm. 2007, 18 2099 2103及CN 101367739)报道其甲基化方法为甲酸和甲醛,该方法的缺点是甲醛的毒性较大,给劳动保护带来很大的压力,并产生大量含甲醛的废水。文献(中国新药杂志,2008,17 (24),2119 2121)的方法采用甲酸/多聚甲醛为甲基化试剂,虽然解决了投料过程中的甲醛污染和劳动保护问题,但反应过程中同样有大量甲醛溢出,且反应完成后形成大量含甲醛的废本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种?(S)?N,N?二甲基?3?(萘酚?1?氧基)?1?苯基丙基?1?胺的制备方法,其特征在于,包含以下步骤:以?(S)??3?(萘酚?1?氧基)?1?苯基丙基?1?胺为底物,以碳酸二甲酯为甲基化试剂,在缚酸剂的存在下,在有机溶剂中进行甲基化反应,获得所述(S)?N,N?二甲基?3?(萘酚?1?氧基)?1?苯基丙基?1?胺。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:顾菲
申请(专利权)人:扬州工业职业技术学院
类型:发明
国别省市:

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