【技术实现步骤摘要】
,n-二甲基-3-(萘酚-1-氧基)-1-苯基丙基-1-胺的制备方法
本专利技术涉及一种(S)-N,N- 二甲基-3-(萘酚-I-氧基)-1_苯基丙基-I-胺的制备方法,具体涉及(S)- 3-(萘酚-I-氧基)-1-苯基丙基-I-胺的双甲基化方法。
技术介绍
(S) -N, N- 二甲基-3-(萘酚-I-氧基)-I-苯基丙基_1_胺是盐酸达泊西汀的游离碱,盐酸达泊西汀作为抗早泄药物已在多国上市。所涉及的(S) -N, N- 二甲基-3-(萘酚-I-氧基)-I-苯基丙基_1_胺具有如下化学结构文献(J· Org. Chem. 2010, 75, 237 240; Tetrahedron: Asymm. 2007, 18 2099 2103及CN 101367739)报道其甲基化方法为甲酸和甲醛,该方法的缺点是甲醛的毒性较大,给劳动保护带来很大的压力,并产生大量含甲醛的废水。文献(中国新药杂志,2008,17 (24),2119 2121)的方法采用甲酸/多聚甲醛为甲基化试剂,虽然解决了投料过程中的甲醛污染和劳动保护问题,但反应过程中同样有大量甲醛溢出,且反应完成 ...
【技术保护点】
一种?(S)?N,N?二甲基?3?(萘酚?1?氧基)?1?苯基丙基?1?胺的制备方法,其特征在于,包含以下步骤:以?(S)??3?(萘酚?1?氧基)?1?苯基丙基?1?胺为底物,以碳酸二甲酯为甲基化试剂,在缚酸剂的存在下,在有机溶剂中进行甲基化反应,获得所述(S)?N,N?二甲基?3?(萘酚?1?氧基)?1?苯基丙基?1?胺。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:顾菲,
申请(专利权)人:扬州工业职业技术学院,
类型:发明
国别省市:
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