蛋白质的选择性修饰制造技术

技术编号:8349059 阅读:223 留言:0更新日期:2013-02-21 04:59
本发明专利技术公开了一种在邻近蛋白质上归巢肽的结合位点处将取代基选择性引入蛋白质的方法,所述方法包括:(a)使蛋白质与包含归巢肽的化合物接触,所述归巢肽具有与蛋白质的结合位点结合的能力;和(b)允许蛋白质上邻近该结合位点的部分与包含归巢肽的化合物反应,从而将取代基G转移到蛋白质上。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及将取代基选择性引入蛋白质的方法、靶定试剂及其在所述方法中的用途、以及可由所述方法获得的蛋白质。_2]
技术介绍
用于制药目的的蛋白质的选择性修饰为日益重要的领域。通过选择性修饰蛋白质,例如通过加入聚乙二醇(PEG),可改进蛋白质的药理学特征和半寿期。具体而言,需要产生蛋白质的长效变体以用作药物。已开发许多技术以选择性修饰蛋白质的特定区。对于诸如因子VIII和Von Willebrand因子(vWF)等大型蛋白质而言,选择性修饰尤其困难。可通过使其与非选择性试剂反应来修饰蛋白质,所述非选择性试剂能够与蛋白质上的残基形成键。通过这类方法将形成大范围的不同产物,因为所述试剂可与蛋白质上任何合适的残基反应。此技术的扩展包括使用配体封闭蛋白质上的特定位点,所述配体与这些位点结合。然后向非选择性试剂中加入配体/蛋白质缀合物,所述非选择性试剂与蛋白质上未封闭的位点反应,留下封闭的位点不被修饰。亦已研究蛋白质的选择性修饰。用于选择性修饰蛋白质的一项技术涉及在蛋白质中预先确定的位点上引入半胱氨酸残基作为突变。然后可使突变的蛋白质与以下试剂反应,所述试剂选择性地与半胱氨酸残基反应以得到选本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M科福德汉森HR施滕尼克S奥斯特加尔德H奥斯特加尔德
申请(专利权)人:诺沃—诺迪斯克有限公司
类型:
国别省市:

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