一种2-巯基-N-(6-(3-芳基脲)己基)酰胺的合成方法技术

本发明专利技术提供了一种2-巯基-N-(6-(3-芳基脲)己基)酰胺的合成方法，将1,6-己二胺与二碳酸二叔丁酯溶于惰性溶剂中，进行氨基保护反应得到6-氨基己基氨基甲酸叔丁酯；然后在干燥的惰性溶剂中与芳基异腈酸酯进行缩合反应得到6-(3-芳基脲己基)氨基甲酸叔丁酯；然后在乙酸乙酯中，通入HCl气体进行脱氨基保护反应得到1-(6-氨基己基)-3-芳基脲盐酸盐；将1-(6-氨基己基)-3-芳基脲盐酸盐、缚酸剂和酰氯溶于惰性溶剂中进行酰化反应得到2-氯-N-(6-(3-芳基脲)己基)酰胺；然后与硫化试剂溶于极性溶剂中，进行巯基化反应得到2-巯基-N-(6-(3-芳基脲)己基)酰胺。本发明专利技术中的合成方法解决了现有技术中既知的组蛋白去乙酰化酶抑制剂2-巯基-N-(6-(3-苯基脲)己基)乙酰胺合成条件苛刻，原料成本高，收率较低的技术问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，特别涉及一种2-巯基-N-￠-(3-芳基脲)己基)酰胺的合成方法。
技术介绍
组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)是一类蛋白酶,对染色体的结构修饰和基因表达调控发挥着重要的作用。一般情况下，组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离，核小体结构松弛，从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合，激活基因的转录。在细胞核内，组蛋白乙酰化与组蛋白去乙酰化过程处于动态平衡，并由组蛋白乙酰化转移酶(histone acetyl transferase, HAT)和组蛋白去乙酰化酶共同调控。组蛋白乙酰化转移酶将乙酰辅酶A的乙酰基转移到组蛋白氨基末端特定的赖氨酸残基上，组蛋白去乙酰化酶使组蛋白去乙酰化，与带负电荷的DNA紧密结合，染色质致密卷曲，基因的转录受到抑制。在癌细胞中，组蛋白去乙酰化酶的过度表达导致乙酰化作用的增强，通过恢复组蛋白正电荷，从而增加DNA与组蛋白之间的引力，使松弛的核小体变得十分紧密，不利于特定基因的表达，包括一些肿瘤抑制基因。组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2？巯基？N？(6？(3？芳基脲)己基)酰胺的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将1,6？己二胺与二碳酸二叔丁酯溶于惰性溶剂中，进行氨基保护反应得到6？氨基己基氨基甲酸叔丁酯；2）将所述6？氨基己基氨基甲酸叔丁酯与芳基异腈酸酯溶于干燥的惰性溶剂中，进行缩合反应得到6？(3？芳基脲己基)氨基甲酸叔丁酯；3）将所述6？(3？芳基脲己基)氨基甲酸叔丁酯溶于乙酸乙酯中，通入HCl气体进行脱氨基保护反应得到1？(6？氨基己基)？3？芳基脲盐酸盐；4）将所述1？(6？氨基己基)？3？芳基脲盐酸盐、缚酸剂和酰氯溶于惰性溶剂中进行酰化反应得到2？氯？N？(6？(3？芳基脲)己基)酰胺；5）将所述2？...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李元祥，邱卓，林红卫，
申请(专利权)人：怀化学院，
类型：发明
国别省市：