控释组合物的制备方法技术

此处公开的方法用于制备控释组合物。具体而言，本方法提供将包含生物活性剂和聚合物的有机相与包含有机离子的水相的接触以制备包含生物活性剂的控释组合物。本发明专利技术还包括包含聚合物、有机离子以及生物活性剂的控释组合物。本发明专利技术还包括使用这种控释组合物的方法。本发明专利技术的有效性在于该方法可用于制备包含生物活性剂的控释组合物，该组合物能够采用浓缩低剂量形式给药、具有低突释率并且生物活性剂的降解产物减少。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制备控释组合物的方法；以及，具体而言涉及通过乳化方法使包含生物活性剂和聚合物的有机溶液与包含有机离子的含水溶液相接触以产生控释组合物的方法。本专利技术进一步提供包含聚合物、有机离子和生物活性剂的控释组合物的使用方法。
技术介绍
目前市场上有多种包含各种生物活性剂如GnRH类似物、人类生长激素、利培酮(risperidone)和促生长素抑制素类似物例如醋酸奥曲肽(octreotide acetate)的控释组合物。这些控释组合物代表性地是由可生物降解、生物相容性的聚合物配制而成。这种组合物由于减少了多次注射的需要而成为卫生保健工作者及其患者的首选。此外，由于一次注射可对患者具有较长时间的治疗作用，因此卫生保健机构首选它们是因为其可减少患者就诊的次数，这有利于减少卫生保健的费用。不幸的是，当前控释组合物的生产方法与配制中存在许多问题。当前许多制备方法不适于生产载药量高的浓缩制品，从而不得不采用大体积的肌肉内注射(2mL)，而这在给药时令患者极不舒服。此外，许多方法在包封之前需要费时且复杂的过程以增溶生物活性剂；并且为包封而进行的增溶操作可导致有害的释放性质，以及生物活性剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备控释组合物的方法，其包括：将包含生物活性剂和聚合物的有机相与包含有机离子的水相结合，其中所述有机离子存在于水相中以减少所述生物活性剂的降解，并且其中所述有机离子选自三氟甲基？对？甲基苯甲酸根、2？萘磺酸根、2,3？萘二甲酸根、1？羟基？2？萘甲酸根、2？萘甲酸根以及水杨酰水杨酸根；并回收所述组合物以制备控释组合物。

【技术特征摘要】
2003.07.15 US 60/487,6631.一种制备控释组合物的方法，其包括将包含生物活性剂和聚合物的有机相与包含有机离子的水相结合，其中所述有机离子存在于水相中以减少所述生物活性剂的降解，并且其中所述有机离子选自三氟甲基-对-甲基苯甲酸根、2-萘磺酸根、2，3-萘二甲酸根、I-羟基-2-萘甲酸根、2-萘甲酸根以及水杨酰水杨酸根；并回收所述组合物以制备控释组合物。2.如权利要求I所述的方法，其中所述有机离子的最终浓度范围为O.I至lOOOmM。3.如权利要求I所述的方法，其中所述有机相包含选自以下组中的溶剂二氯甲烷、乙酸乙酯、苯甲醇、丙酮、乙酸以及碳酸丙烯酯。4.如权利要求3所述的方法，其中在所述有机相中进一步包含共溶剂。5.如权利要求4所述的方法，其中所述共溶剂选自以下组中二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、η-甲基吡咯烷酮、PEG200、PEG400、甲醇、乙醇、异丙醇以及苯甲醇。6.如权利要求I所述的方法，其中在水相中进一步包含乳化剂。7.如权利要求6所述的方法，其中所述乳化剂选自以下组中聚乙烯醇、白蛋白、卵磷脂维生素E-TPGS以及聚山梨醇酯。8.如权利要求6所述的方法，其中所述乳化剂的最终浓度范围为O.I至10重量％。9.如权利要求I所述的方法，其中所述控释组合物选自微...

【专利技术属性】
技术研发人员：P·库克·盖瑞，
申请(专利权)人：PR药品有限公司，
类型：发明
国别省市：