半胱氨酸衍生物制造技术

本发明专利技术提供稳定性优异、异味少，且具有抑制真黑色素产生效果的半胱氨酸衍生物、以及具有该衍生物的化妆料。下述通式（I）（式中各符号如说明书中所述。）表示的半胱氨酸衍生物或其盐，以及含有该衍生物的化妆料。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及特定的半胱氨酸衍生物。进一步地，本专利技术涉及特定的半胱氨酸衍生物的制造方法，以及含有特定的半胱氨酸衍生物的化妆料等。
技术介绍
在皮肤中存在的人类色素细胞(黑色素细胞)内，使用L 一半胱氨酸或L 一酪氨酸进行黑色素的生产。黑色素合成时，如果使用更多的作为真黑色素(eumelanin)的原料的L 一酪氨酸，就促进真黑色素的产生，使皮肤变黑。另一方面，如果黑色素合成时使用更多的L 一半胱氨酸，就抑制了真黑色素的产生，使皮肤接近黄色。从而，认为通过在黑色素合成时供给L 一半胱氨酸，可以抑制真黑色素的生成。迄今为止，出现了大量将L 一半胱氨酸用作化妆品的尝试，例如使用了 L 一半胱氨酸的美白剂等。但是，L 一半胱氨酸容易被氧化，在作为化妆料或者皮肤外用剂混合的情况下，有稳定性差、有恶臭的问题。为了解决这个问题，人们研究开发了稳定性被改善的半胱氨酸衍生物。专利文献I中记载了，L - 2 —甲基噻唑烷一 2，4 一二羧酸与以往的半胱氨酸衍生物相比较极其稳定。此外，专利文献2中记载了，由于酯化L — 2 —甲基噻唑烷一2，4 — 二羧酸得到的半胱氨酸衍生物或其盐具有抑制真黑色素生产的效果，且稳定，因而作为美白剂等是有用的。进一步地，专利文献3中记载了，2 —甲基噻唑烷一 2，4 一二羧酸或其衍生物有美白作用。另一方面，非专利文献I中公开了 N —乙酰基一 2 —甲基噻唑烧一 2, 4 一二羧酸以及N —乙酰基一 2 —甲基噻唑烷一 2，4 一二羧酸酐，但没有记载它们的稳定性及其他的物性、生理活性，更没有报告涉及以其作为化妆料或者皮肤外用剂使用及其美白效果的启示。现有技术文献专利文献专利文献I:特公昭48 — 15938号公报专利文献2:特开2009 — 227660号公报专利文献3:特开2010 - 1239号公报非专利文献非专利文献I: J. Biological Chem. (1937) 121539 - 48
技术实现思路
专利技术要解决的课题本专利技术的课题为提供具有抑制真黑色素产生的效果，稳定性更加优异，且异味少的半胱氨酸衍生物，以及含有该半胱氨酸衍生物的长期保存稳定性优异的化妆料。解决课题的手段专利技术人经过专心研究，结果发现，特定的半胱氨酸衍生物的稳定性特别优异，异味少，且细胞试验中具有充分的抑制真黑色素产生的效果，从而完成了本专利技术。S卩，本专利技术如下所示。一种化妆料，含有下述通式表示的半胱氨酸衍生物或其盐。权利要求1.一种化妆料，含有下述通式表示的半胱氨酸衍生物或其盐，2.如权利要求I所述的化妆料，半胱氨酸衍生物是选自N—乙酰基一 2 —甲基噻唑烧一 2, 4 一二羧酸、及N —乙酰基一 2 —甲基噻唑烧一 2, 4 一二羧酸一 2 —乙酯以及它们的盐中的I种或者2种以上。3.如权利要求I所述的化妆料，半胱氨酸衍生物是选自N—乙酰基一 2 —甲基噻唑烧一 2, 4 一二羧酸的反式异构体、及N —乙酰基一 2 —甲基噻唑烧一 2, 4 一二羧酸一 2 —乙酯的反式异构体以及它们的盐中的I种或者2种以上。4.一种化妆料，含有下述通式表示的半胱氨酸衍生物或其盐，5.一种美白剂，含有下述通式表示的半胱氨酸衍生物或其盐，6.一种半胱氨酸衍生物或其盐，由下述通式表示， 7.—种半胱氨酸衍生物或其盐，由下述通式表示， 8.N—乙酰基一 2 —甲基噻唑烧一 2, 4 一二羧酸的反式异构体或其盐。9.N—乙酰基一 2 —甲基噻唑烧一 2, 4 一二羧酸一 2 —乙酯的反式异构体或其盐。10.如权利要求9所述的反式异构体，为结晶形态。11.如权利要求10所述的反式异构体，熔点为138°C 141°C。12.通式(I)表示的半胱氨酸衍生物的制备方法，其特征在于，令通式(IV)表示的化合物与通式(V)表示的化合物、或者通式(V’ )表示的化合物反应，所述半胱氨酸衍生物中不包括N -乙酰基一 2 -甲基噻唑烷一 2，4 一二羧酸以及N -乙酰基一 2 —甲基噻唑烧一 2, 4 一二羧酸酐，13.通式(I’)表示的半胱氨酸衍生物或其盐的反式异构体的选择性制造方法，其特征在于，令通式(IV’)表示的化合物在有机碱的存在下与通式(V)表示的化合物反应，或者在不存在碱的情况下与通式(V’ )表示的化合物反应，全文摘要本专利技术提供稳定性优异、异味少，且具有抑制真黑色素产生效果的半胱氨酸衍生物、以及具有该衍生物的化妆料。下述通式(I)(式中各符号如说明书中所述。)表示的半胱氨酸衍生物或其盐，以及含有该衍生物的化妆料。文档编号C07D277/06GK102917685SQ20118002658公开日2013年2月6日 申请日期2011年5月27日 优先权日2010年5月28日专利技术者纲野裕右, 泷野嘉延, 黑田慎二, 岩崎敬治, 金子惠, 大仓冬美惠 申请人:味之素株式会社本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：纲野裕右，泷野嘉延，黑田慎二，岩崎敬治，金子惠，大仓冬美惠，
申请(专利权)人：味之素株式会社，
类型：
国别省市：