一种托芬那酸注射液及其制备方法和应用技术

技术编号:8293817 阅读:459 留言:0更新日期:2013-02-06 17:05
本发明专利技术公开了一种托芬那酸注射液及其制备方法和应用。本发明专利技术所述托芬那酸注射液包括主药、助溶剂、pH调节剂、防腐剂和局部止痛剂。本发明专利技术托芬那酸注射液使用安全、方便、质量可控,制备工艺稳定,适于工业化生产且成本较低,而且本发明专利技术丰富了兽医临床用药,用于治疗犬、猫等关节炎、关节炎性疼痛及手术疼痛效果明显,适合推广应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及兽用制剂领域,具体涉及一种托芬那酸注射液及其制备方法。
技术介绍
近几年随着人民生活水平的提高,对宠物的饲养的需求也越来越大,广阔的市场空间更是加速了养殖业和宠物业迅猛发展。在养殖业和宠物业迅猛发展的同时,对宠物病的治疗所带来的炎症、疼痛,也越来越受到宠物主的关注,随着宠物在人们的心里地位逐渐增强,宠物的健康状况更加引起人们的重视。如何减少宠物治疗或患病时产生的疼痛,市场上出现了很多消炎、镇痛类药物,以减少宠物伤病带来的伤害。根据资料测算,国内至少有宠物I亿只(头),而未来5年内宠物数量将增长5倍,宠物经济的市场潜力至少能达到150 亿元人民币,而其中疗效良好的解热镇痛抗炎药物必然占有一席之地。托芬那酸是由丹麦GEA公司开发的邻氨基苯甲酸衍生物(Tolfenamic acid),是一种应用广泛的非留体抗炎药物。其化学名称为2-[(3_氯-2-甲基苯基)氨基]苯甲酸,分子式=C14H12ClNO2,分子量261. 70,化学结构式 a^COOH IIPOCci托芬那酸属于非留体抗炎镇痛药,具有抗炎、镇痛及解热作用。托芬那酸对C0X-2有较强的选择性,作用机理主要是通过抑制环氧化酶(COX)减少花生四烯酸(AA)向炎症介质前列腺素(PGs)转化而起到消炎镇痛作用。托芬那酸自1983年5月日本东菱药品工业以Clotam的商品名作为治疗关节疼和偏头疼人用药首家上市以来,目前在国外市场主要的生产厂家为法国和加拿大Vetoquinol公司。托芬那酸于1994年由Vetoquinol公司上市用于兽医临床,主要用于犬、猫等的抗炎、解热、镇痛治疗。研究资料表明,托芬那酸具有较高的安全性,可安全应用于兽医临床,有着广泛的应用前景。目前国内尚未有托芬那酸在动物上的临床应用,托芬那酸溶解性差,制备成液体制剂不稳定,本专利技术提出一种解决方案,解决了注射剂不稳定的问题,为此我们研制了托芬那酸的注射液,用于降低犬对疼痛的敏感性,减轻炎症反应,减轻术后疼痛。
技术实现思路
本专利技术首次提供了一种用于治疗狗、猫等关节炎、关节炎性疼痛及手术疼痛的托芬那酸注射液。本专利技术的一个目的在于提供上述托芬那酸注射液的制备方法。本专利技术的另外一个目的在于提供上述托芬那酸注射液的用途。本专利技术上述目的通过以下技术方案予以实现本专利技术提供一种托芬那酸注射液,该注射液的组成为托芬那酸、助溶剂、pH调节齐U、防腐剂、局部止痛剂和注射用溶剂。本专利技术,各组分的组成按重量计 托芬那酸 2 10g, 助溶剂IO 50 g,pH调节剂 2 5 g 防腐剂I 3 g, 局部止痛剂 O. I 1.5g 注射用水加到IOOmlpH 值为 9. 5。优选的,本专利技术的配方组成如下 托芬那酸 4 IOg,助溶剂30 g pH调节剂 2 5 g 防腐剂2 g .局部止痛剂 O I I Da 注射用水加到IOOmlpH 值为 9. 5。进一步优选的,本专利技术的配方组成如下 托芬那酸 4g,助溶剂30 g pH调节剂 2 5 g 防腐剂.乙g .局部止痛剂 O. I 1.5 g 注射用水加到IOOmlpH 值为 9. 5。其中,所述的助溶剂为丙二醇、丙三醇、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙醇中的一个或多个,优选N-甲基吡咯烷酮。所述的pH调节剂为NaOH、Na2CO3^ NaHCO3、三乙醇胺、乙醇胺中的一个或多个,优选NaOH。所述的防腐剂为苯甲醇、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、苯甲酸、苯甲酸钠中的一个,优选苯甲酸钠。所述的局部止痛剂为苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因或利多卡因中的一个,优选利多卡因。本专利技术的配方组成是经过筛选获得的,筛选过程如下表1,托芬那酸在不同助溶剂中的溶解性本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种托芬那酸注射液,该注射液由以下成分组成:托芬那酸、助溶剂、pH调节剂、防腐剂、局部止痛剂和注射用溶剂。

【技术特征摘要】
1.一种托芬那酸注射液,该注射液由以下成分组成托芬那酸、助溶剂、PH调节剂、防腐剂、局部止痛剂和注射用溶剂。2.根据权利要求I的注射液,各组分的组成按重量计为托芬那酸2 10g,助溶剂IO 50 gpH调节剂2 5 g 防腐剂I 3g, 局部止痛剂O. I 1.5 g 注射用水加到IOOml pH值为9. 5。3.根据权利要求I的注射液,其中各组分的组成按重量计为托芬那酸 4 10g, 助溶剂30 gpH调节剂 2 5 g 防腐剂2 g 局部止痛剂 O. I 1.5 g 注射用水加到IOOml pH值为9. 5。4.根据权利要求I的注射液,其特征在于,所述的助溶剂为丙二醇、丙三醇、二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、乙醇中的一个或多个。5.根据权利要求I所述的注射液,其特征在于,所述的pH调节剂为NaOH、Na2CO3、NaHCO3、三乙醇胺、乙醇胺中的一个或多个。6.根据权利要求I所述的注射液,其特征在于,所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员:郝智慧刘元元张瑞丽贾德强付海宁王艳玲崔亮亮
申请(专利权)人:青岛农业大学青岛康地恩药业股份有限公司菏泽普恩药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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