2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基-磺酰胺衍生物制造技术

技术编号:8274810 阅读:286 留言:0更新日期:2013-01-31 08:17
本发明专利技术涉及2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基-磺酰胺衍生物,其为:(A)游离形式或盐形式的式I化合物,其中取代基如说明书中所定义;或者(B)选自本说明书中所公开的某些游离形式或盐形式的2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基-磺酰胺衍生物的化合物;还涉及其制备、其作为药物的用途以及包含它们的药物。在第一方面,本发明专利技术提供了AMPA受体拮抗剂的前药,其在很多种病症、特别是癫痫的治疗中非常有用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,4-二氧代-1,4-二氢-h-喹唑啉-3-基-磺酰胺衍生物的制作方法, 4- 二氧代-1 ’ 4- 二氢-H-喹唑啉-3-基-磺酰胺衍生 物本专利技术涉及,4- 二氧代-1,4- 二氢-H-喹唑啉_3_基-磺酰胺衍生物、其制备、其作为药物的用途以及包含它们的药物。AMPA受体是包含GluR1至GluR4四个亚基的四聚体,所述亚基组装成同源或异源的复合物,其形成Na+和K+可以通过的通道。如果在所述四聚体中不存在亚基GluR,所述受体对于Ca+也是可以通过的。一旦结合两分子的内源性递质谷氨酸盐以后,AMPA受体发生构象变化,导致所述通道的快速活化,允许阳离子向细胞内部流入。AMPA受体表达的区域包括海马区、在皮质层深处大脑皮层的浅层、尾状壳核、间脑、中脑、脑干和小脑。AMPA受体还在心脏、卵巢、子宫、肾脏、睾丸、胃肠道组织、肺、脾、骨、骨髓、肥大细胞、炎症细胞和肿瘤细胞中发现。 相信潜在地存在改变的AMPA受体功能或AMPA受体介导的神经元损害的疾病、紊乱或临床病症是例如癫痫、神经变性病症,如多发性硬化、肌萎缩侧索硬化、罗斯默森氏脑炎、帕金森病、亨廷顿病或阿尔茨海默病,精神分裂症、呕本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:Y·奥贝松D·卡卡齐A·莱奇纳J·诺祖拉克
申请(专利权)人:诺瓦提斯公司
类型:
国别省市:

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