1-烷基-3-二氟甲基-5-羟基吡唑的制备方法技术

本发明专利技术涉及1-烷基-3-二氟甲基-5-羟基吡唑的制备方法，其是制备杀真菌剂的有价值的中间体。也即是说，本发明专利技术涉及式(I)所示的1-烷基-3-二氟甲基-5-羟基吡唑的制备方法，其中式(I)中的R1是直链或支链的C1-C6烷基，所述方法包括在存在有机酸和溶剂的情况下，使得式(II)的二氟乙酰乙酸烷基酯与式(III)所示的烷基肼反应：NH2-NH-R1(III)，其中在式(II)中，R2是直链或支链的C1-C6烷基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及I-烧基-3- 二氟甲基_5_轻基卩比唑的制备方法，其是制备杀真菌剂的有价值的中间体。
技术介绍
I-烷基-3- 二氟甲基-5-羟基吡唑是制备活性作物保护成分的重要单元，其通常是通过β_酮酯与烷基肼反应而制备的。这通常形成两种区域异构体，因而导致产量的降低。例如，Takahashi等人在US2005/256004 Al中描述了在浓HCl的乙醇溶液存在下，二氟乙酰乙酸酯与单甲基肼(MMH)反应得到3- 二氟甲基-I-甲基-IH-吡唑-5-醇的产量仅为 33. 3%。Hamper 等人在 J. Fluorine Chemistry, 1990,第 48 卷，第 123-131 页中描述了另一种制备I-烷基-3-多氟代烷基-5-羟基吡唑的方法。然而，使用全氟烷基乙炔酯作为原料价格昂贵且不能在市场上购得。WO 2007/013536描述了通过例如含有CF3-的β-酮酯与烷基肼在酸存在的条件下合成5-羟基-I-烷基吡唑衍生物。所得的区域选择性为82:17至98:2。现有技术中所述的这些方法由于产率低和/或难以获取工业规模上所需的反应物而不能经济地实现。因此，本专利技术的一个目的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·帕斯诺克，M·穆勒，N·路易，
申请(专利权)人：拜尔农科股份公司，
类型：
国别省市：