吡唑羧酸酰胺的制备方法技术

技术编号:8274797 阅读:184 留言:0更新日期:2013-01-31 08:09
本发明专利技术涉及用于制备具有化学式(I)的化合物的方法该方法包括:a)使一种具有化学式(II)的化合物其中X是氯或溴,在一种惰性气氛下与一种有机金属种类发生反应成为具有化学式(X)的卤代苯炔使该如此形成的具有化学式X的卤代苯炔与环戊二烯发生反应成为(III)b)在一种惰性溶剂的存在下,使III与一种氧化剂发生反应成为(IV)c)在一种路易斯酸以及一种氢化物源的存在下,使IV发生反应成为(V)d)在一种氧化剂、一种碱以及一种惰性溶剂的存在下,使V发生反应成为(VI)e)在一种磷烷与CCl4或CHCl3的存在下,将VI转化成为(VII)并且f1)在一种催化剂的存在下,使VII与NH3发生反应成为(VIII)并且g)在一种碱的存在下使VIII与一种具有化学式(IX)的化合物发生反应成为具有化学式I的化合物;或者f2)使该具有化学式(VII)的化合物在一种溶剂、一种碱、一种铜催化剂以及至少一种配体的存在下与具有化学式(IXa)的化合物发生反应,成为具有化学式(I)的化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及用于制备3-二氟甲基-I-甲基-IH-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)-酰胺的方法以及对于这一方法有用的新颖中间物。该化合物3-二氟甲基-I-甲基-IH-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-桥亚甲基-萘-5-基)_酰胺及其杀微生物特性描述于例如WO 2007/048556中3- 二氟甲基-I-甲基-IH-吡唑-4-羧酸(9- 二氯亚甲基_1,2,3,4_四氢_1,4_桥亚甲基-萘-5-基)_酰胺的制备已知于WO 2007/048556中。所述化合物可以根据方案I和4通过以下来进行制备a)使一种具有化学式A的化合物 权利要求1.一种用于制备具有以下化学式I的化合物的方法2.根据权利要求I所述的方法,包括 a)使根据权利要求I所述的一种具有化学式II的化合物,其中X是溴,与一种具有化学式III的化合物发生反应。3.根据权利要求I所述的方法,其中在步骤b)中使用间氯过苯甲酸作为氧化剂。4.根据权利要求I所述的方法,其中在步骤c)中使用LiAlH4作为氢化物源5.根据权利要求I所述的方法,该方法包括在本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:R·迪默尼耶F·施莱斯T·维蒂格M·洛米尔S·特拉
申请(专利权)人:先正达参股股份有限公司
类型:
国别省市:

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