光学纯度得以提高了的(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯的制造方法技术

技术编号:8274789 阅读:342 留言:0更新日期:2013-01-31 08:08
本发明专利技术提供廉价且高效地制造作为医药中间体有用的(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯的方法。由外消旋或低光学纯度的1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯和光学活性羧酸形成盐,并使该盐以固体形式从溶剂中析出,由此制造光学纯度得以提高了的(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯衍生物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2s)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯的制造方法
本专利技术涉及医药品,特别是涉及作为丙型肝炎药物中间体有用的(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯的制造方法。
技术介绍
作为(IR,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯的制造方法,已知有以下方法。现有技术I :在非专利文献I记载的方法中,通过使苯叉甘氨酸乙酯和1,4- 二溴丁烯在叔丁醇锂的存在下进行反应,优先于(is,2S)体及(IR,2R)体地制造I-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸乙酯的(1S,2R)体及(1R,2S)体。该(1S,2R)体及(IR,2S)体)为外消旋 体,接着,使用碱性蛋白酶选择性水解对映体((1S,2R)体),由此获得(1R,2S)体(非专利文献I)。现有技术2:在非专利文献I中,记载有采用二对甲苯酰-D-酒石酸对I-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸乙酯的外消旋体进行光学拆分的方法。现有技术3 :在非专利文献2中,在来自金鸡纳生物碱的手性相转移催化剂存在下,使苯叉甘氨酸乙酯和1,4- 二溴丁烯发生偶联,同时使其不对称环丙烷化,由此制造(IR,2S)-I-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯。接着,采用超临界流体本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:田中辰佳西山章
申请(专利权)人:株式会社钟化
类型:
国别省市:

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