【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2s)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯的制造方法
本专利技术涉及医药品,特别是涉及作为丙型肝炎药物中间体有用的(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯的制造方法。
技术介绍
作为(IR,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯的制造方法,已知有以下方法。现有技术I :在非专利文献I记载的方法中,通过使苯叉甘氨酸乙酯和1,4- 二溴丁烯在叔丁醇锂的存在下进行反应,优先于(is,2S)体及(IR,2R)体地制造I-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸乙酯的(1S,2R)体及(1R,2S)体。该(1S,2R)体及(IR,2S)体)为外消旋 体,接着,使用碱性蛋白酶选择性水解对映体((1S,2R)体),由此获得(1R,2S)体(非专利文献I)。现有技术2:在非专利文献I中,记载有采用二对甲苯酰-D-酒石酸对I-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸乙酯的外消旋体进行光学拆分的方法。现有技术3 :在非专利文献2中,在来自金鸡纳生物碱的手性相转移催化剂存在下,使苯叉甘氨酸乙酯和1,4- 二溴丁烯发生偶联,同时使其不对称环丙烷化,由此制造(IR,2S)-I-氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸酯。 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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