长效Y2受体激动剂制造技术

技术编号:8274447 阅读:348 留言:0更新日期:2013-01-31 07:23
本发明专利技术涉及包含血清白蛋白结合侧链的PYY衍生物,其中所述衍生物具有本文描述的测定(IV)测定的至少7小时的半衰期,以及包含所述衍生物的组合物及其治疗用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及治疗肽 领域,即涉及新的延长PYY肽衍生物和它们在治疗中的用途,所述延长PYY肽衍生物包含血清白蛋白结合侧链。
技术介绍
酪酪肽(Peptide Tyrosine-Tyrosine, PYY)在进餐期间从远端小肠和结肠中的L-细胞释放。已知PYY在GI道中具有外周效应,并且还主要作为饱食信号起作用。PYY作为PYY (1-36)释放,但切割为PYY (3-36),其构成大约50%的循环PYY。负责降解的酶是二肽基肽酶IV (DPP IV)。PYY(3-36)通过蛋白酶及其他清除机制快速地除去。已经报道,PYY (3-36)的半衰期在猪中〈30 分钟(Ito T等,Journal of Endocrinology (2006),191,pp 113-119)。因此,PYY显示亚适药物代谢动力学性质并且不得不每日至少施用一次。PYY (3-36)通过Y2受体发信号并且PYY对Y2受体的特异性的决定簇主要位于该肽的C末端部分。尽管PYY1-36以很小选择性活化Yl、Y2和Y5受体,但DPPIV处理的PYY3-36显示增加的对于Y2受体的选择性。已知Y2受体活化降低食欲和本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:雅各布·科福伊德L伊恩达尔S奥斯特加尔德R约尔根森FS尼尔森C尼尔逊JK汤姆森
申请(专利权)人:诺沃—诺迪斯克有限公司
类型:
国别省市:

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