具有抗肿瘤活性的四氢吡啶并吡喃-单克隆抗体CD14结合物及其制备方法和应用技术

技术编号:8267247 阅读:237 留言:0更新日期:2013-01-30 22:42
本发明专利技术公开了一类具有抗肿瘤活性的四氢吡啶并吡喃-单克隆抗体CD14结合物及其制备方法和应用,这种结合物的结构如式(Ⅱ)所示:在缩合剂DCC的作用下,CD14单抗分子中碳端的氨基酸残基与四氢吡啶并吡喃衍生物中吡喃环上的氨基结合,得到通式为式(Ⅱ)的单克隆抗体结合物CD14-TPP。CD14-TPP能高效抑制人白血病K562细胞系、卵巢癌MDR-MB-231细胞系及肝癌SMMC-7721细胞系增殖,其抑制上述三种癌细胞系增殖的IC50值均明显低于常规化疗药物5-氟尿嘧啶(5Fu)。式(Ⅱ)结合物对小鼠正常骨髓细胞的毒性较低,可用于制备治疗白血病、卵巢癌及肝癌的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有抗肿瘤活性的四氢吡啶并吡喃-单克隆抗体CD14结合物及其制备方法和应用;具体 为一类能高效抑制人白血病K562细胞系、卵巢癌MDR-MB-231细胞系及肝癌SMMC-7721细胞系增殖的四氢吡啶并吡喃与单克隆抗体CD14的结合物(代号为CD14-TPP)的制备,及作为治疗白血病、卵巢癌和肝癌等单抗药物的先导化合物。属于化学生物药物领域。
技术介绍
白血病、卵巢癌及肝癌是发病率很高的三大常见恶性肿瘤,然而现有技术没有理想的闻效治疗上述癌症的药物。白血病是一类造血干细胞克隆性疾病。好发于青少年,其发病率排在青少年肿瘤的第一位,所以对人类的危害更为明显和突出。慢性白血病中的K562细胞系,因其自身凋亡的抵抗力强于其他细胞系,为此,抑制K562细胞的增殖成为治疗白血病非常重要的手段。卵巢癌是女性最常见的肿瘤之一,虽然其发病率仅次于子宫颈癌和子宫体癌而列居第三位,然而因卵巢癌致死者却占各类妇科肿瘤的首位,对妇女生命造成严重威胁。。肝癌是死亡率仅次于胃癌和食道癌的第二大常见恶性肿瘤。肝癌中的SMMC-7721细胞系,其抵抗凋亡的能力比其他肝癌细胞系强,为此,抑制SMMC-77本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有抗肿瘤活性的四氢吡啶并吡喃?单克隆抗体CD14结合物,其特征在于:结构式如式(Ⅱ)所示:在式(Ⅱ)中:R1选自氟、氯、溴、氰基、硝基、羧基、酯基、羰基、磺酸基、烃基和烃氧基中的一种;R2选自苯基、4?取代苯基、2?取代苯基、3?取代苯基、2,4?二取代苯基、3,5?二取代苯基、2,3?二取代苯基;苄基、4?取代苄基、2?取代苄基、3?取代苄基、2,4?二取代苄基、3,5?二取代苄基、2,3?二取代苄基;2?吡啶基、3?取代?2?吡啶基、4?取代?2?吡啶基,3,4?二取代?2?吡啶基;3?吡啶基、2?取代?3?吡啶基、4?取代?3?吡啶基,2,4?二取代?2?吡啶基;2?四氢呋喃基、2?取...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孙传文肖笛李静薛思佳李兴玉
申请(专利权)人:上海师范大学
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1