用于治疗CF的吡啶和吡嗪衍生物制造技术

本发明专利技术提供了恢复或增强突变型和/或野生型CFTR的功能以治疗囊性纤维化、原发性睫运动障碍、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、哮喘、呼吸道感染、肺癌、口干燥症和干燥性角膜结膜炎或便秘(IBS、IBD、阿片样物质诱导的)的吡啶和吡嗪衍生物。还包括包含这类衍生物的药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗CF的吡啶和吡嗪衍生物本专利技术涉及吡啶和吡嗪化合物、它们的制备方法和作为药物的用途。囊性纤维化(CF)是由编码CF跨膜电导调节物(transmembrane conductanceregulator, CFTR)的基因中的突变导致的致命性遗传疾病，所述的CF跨膜电导调节物是参与多器官(包括肺)中的盐和流体运输的蛋白激酶A(PKA)-活化的上皮阴离子通道。大部分CF突变减少细胞表面上的CFTR通道数量(例如合成或加工突变)或损害通道功能(例如门控或导电突变)或这两者。目前尚无被批准的直接靶向于CFTR的疗法。本专利技术公开了恢复或增强突变的和/或野生型的CFTR的功能以治疗囊性纤维化、原发性睫运动障碍、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、哮喘、呼吸道感染、肺癌、口干燥症和干燥性角膜结膜炎(keratoconjunctivitis sire)或便秘(IBS、IBD、阿片样物质诱导的)的化合物。在一个方面中，本专利技术提供了式I的化合物 权利要求1.式I的化合物2.根据权利要求1所述的化合物，其中A是CR'3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中 R1是任选被一个或多个卤素原本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：U·贝迪格，K·J·巴拉，E·巴德，L·爱德华兹，C·豪沙姆，G·休斯，D·M·莱格兰德，K·施皮格尔，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：
国别省市：