伊维菌素及其衍生物的用途制造技术

伊维菌素及其衍生物的用途，涉及一种伊维菌素。所述伊维菌素是链霉菌产生的大环内酯阿维菌素的一种衍生物，所述伊维菌素及其衍生物在制备用于治疗哺乳动物高血糖、胰岛素抗性、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、糖尿病、肥胖症等代谢相关疾病的药物，以及用于治疗法尼醇受体介导的胆汁阻塞、胆结石、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、炎症、癌症等疾病的药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种法尼醇受体(Farnesoid X receptor, FXR)的新型有效的配体伊维菌素(ivermectin)及其衍生物区别于抗寄生虫药物的新用途，以及用于新用途的伊维菌素的衍生物的设计、优化和合成的方法。
技术介绍
核受体是一种配体激活的转录因子。FXR是人体48种核受体中非常重要的一员，在代谢、炎症、肿瘤等重大疾病及相关生理功能中起着重要的调控作用。FXR的配体介导的药理作用原理是配体通过与FXR的配体结合域(LBD)结合，招募各类辅激活因子(或辅抑制因子)来调节下游靶基因。在体内，胆汁酸是FXR的内源性配体，FXR的激活能够维持胆汁酸在肝脏和小肠中的正常循环和稳态，同时能够调节糖类、脂类和胆固醇的水平。FXR牵涉到许多代谢相关的信号通路，成为治疗代谢疾病如胆汁阻塞、胆结石、非酒精性脂肪肝、动脉·粥样硬化和糖尿病等出色的药物靶分子。最近，FXR被发现能够调节肝脏的再生，小鼠FXR基因敲除会导致肝癌的形成。鹅去氧胆酸(英文名chenodeoxycholic acid,缩写CDCA)是一种能结合并激活FXR的胆酸，用于治疗胆结石。CDCA是能结合FXR的配体中唯本文档来自技高网...

【技术保护点】
伊维菌素及其衍生物在制备用于治疗哺乳动物代谢相关疾病的药物，以及用于治疗法尼醇受体介导的胆汁阻塞、胆结石、非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、炎症、癌症的药物中的应用，所述伊维菌素的结构式为：FDA00002281945800011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李勇，金利华，冯需辉，
申请(专利权)人：厦门大学，
类型：发明
国别省市：