【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及ー种N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法。
技术介绍
N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛是ー类重要的医药中间体，尤其在糖尿病药物中有着重要的应用。目前对于N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛合成，在世界专利W02004052849中，述及5- ニ甲氧基甲基吡嗪-2-胺的制备方法，再与Boc酸酐反应水解既得N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛。总的说来,该路线合成收率较低,操作复杂。其合成路线如下权利要求1.，其特征在于化学反应式如下2.根据权利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，其特征在于所述的步骤A中，有机碱选自三乙胺、三乙醇胺、卩比啶或哌啶。3.根据权利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，其特征在于所述步骤B中，所使用的卤代试剂为N-溴代琥珀酰亚胺或N-氯代琥珀酰亚胺。4.根据权利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，其特征在于所述步骤B中，所使用的有机溶剂为四氯化碳、苯、甲苯、正己烷中的一种。5.根据权利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，其特征在于所述步骤C中，所使用的溶剂为N，N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的一种。6.根据权利要求I所述的N-Boc-5-氨基吡嗪-2-甲醛的化学合成方法，其特征在于所述步骤C中，所使用的氧化剂为N-甲基吗啉氮氧化物或N-氧化吡啶。全文摘要本专利技术公开了，本专利技术的合成方法是以取代的3-甲基吡嗪-2-甲酸为原料，在叔丁醇中与叠氮磷酸二苯酯反应制得N-Boc-5-...
【技术保护点】
一种N？Boc？5？氨基吡嗪？2？甲醛的化学合成方法，其特征在于：化学反应式如下：？所述N？Boc？5？氨基吡嗪？2？甲醛的化学合成方法为：A、以5？甲基吡嗪？2？甲酸为原料，在有机碱的作用下与叠氮磷酸二苯酯和叔丁醇反应，制备N？Boc？5？甲基吡嗪？2？胺；B、取上步所得的N？Boc？5？甲基吡嗪？2？胺，溶解在有机溶剂中，与卤代试剂反应，制备N？Boc？5？卤甲基吡嗪？2？胺中间体；C、将N？Boc？5？卤甲基吡嗪？2？胺中间体在溶剂中进行溶解，之后再在氧化剂的作用下进行氧化反应，制备N？Boc？5？氨基吡嗪？2？甲醛。2012104035119100001dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：朱国华，丁欣宇，喻红梅，单佳慧，高崇，高鹏飞，项蕊，张素梅，
申请(专利权)人：南通大学，
类型：发明
国别省市：
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