【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
光活性胺是一种在医药、农业等领域具有重要应用价值的物质,很多药物都是光活性胺或从光活性胺衍生而来。在有机化学中,光活性胺可以作为重要的中间体,也可以作为重要的手性配体。目前在有机合成中制备光活性胺的方法主要有亚胺的催化氢化,亚胺的亲核加成坐寸ο
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种底物价格低廉、反应条件温和、操作简便、具有工业化生产潜力的一锅法合成光活性芳基胺的方法。本专利技术所合成的光活性芳基胺,其结构式如式I所示 NH2T ,(式 I) Ar^R1式I中,Ar选自下述基团中的任意一种噻吩基、萘基、苯基和取代苯基;所述取代苯基中的邻、间、对位中任意一个或两个位置被下述任意一个基团取代甲基、正丁基、叔丁基、氟原子、氯原子和溴原子#选自烷基,如C1-C5的烷基。本专利技术所提供的合成光活性芳基胺的方法,包括下述步骤I)以2-羟基苄胺为氮源、金鸡纳碱衍生的手性碱为催化剂,使芳基酮进行转氨化反应,得到转氨化产物芳基醛亚胺;2)将所述芳基醛亚胺中的亚胺基团进行水解反应,得到光活性芳基胺。其中,步骤I)中所述转氨化反应在第一有机溶剂中进行 ...
【技术保护点】
一种合成式I所示的光活性芳基胺的方法,包括下述步骤:1)以2?羟基苄胺为氮源、金鸡纳碱衍生的手性碱为催化剂,使式II所示的芳基酮进行转氨化反应,得到转氨化产物;2)将所述转氨化产物中的亚胺基团进行水解反应,得到所述光活性芳基胺;(式I)式I中,Ar选自下述基团中的任意一种:噻吩基、萘基、苯基和取代苯基;所述取代苯基中的邻、间、对位中任意一个或两个位置被下述任意一个基团取代:甲基、正丁基、叔丁基、氟原子、氯原子和溴原子;R1选自烷基;(式II)式II中,Ar、R1的定义同式I。FDA00002174054900011.jpg,FDA00002174054900012.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:史一安,谢颖,潘洪杰,肖晓,李松磊,
申请(专利权)人:中国科学院化学研究所,
类型:发明
国别省市:
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