本发明专利技术涉及式(I)的杂芳基-环己基-四氮杂苯并[e]薁，其中R1，R2和R3如本文中所述。根据本发明专利技术的化合物作为V1a受体调节剂，并且尤其作为V1a受体拮抗剂，它们的制备、包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。本发明专利技术的活性化合物可用作在痛经，男性或女性性功能障碍，高血压，慢性心力衰竭，血管升压素的不适当分泌，肝硬化，肾病综合征，焦虑，抑郁症，强迫症，自闭症谱系障碍，精神分裂症和攻击行为的病症中外周和中枢地起作用的治疗剂。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及杂芳基-环己基-四氮杂苯并奥，其作为Vla受体调节剂，并且尤其是作为Vla受体拮抗剂，它们的制备，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。专利技术概述本专利技术提供式I的化合物，所述化合物用于在以下病症中外周和中枢地起作用痛经，男性或女性性功能障碍，高血压，慢性心力衰竭，血管升压素的不适当分泌，肝硬化，肾病综合征，焦虑，抑郁症，强迫症，自闭症谱系障碍，精神分裂症，和攻击行为。尤其是，本专利技术涉及式I的化合物权利要求1. 一种式I化合物2.根据权利要求I的化合物，其中R1选自由下列各项组成的组i)H， ii)-C1^6-烷基，其是未取代的或被1-2个取代基取代，所述取代基单独地选自由卤素和Ci_6-烧氧基组成的组，iii)-S(O)2-(ν6-烷基，其中CV6-烷基是未取代的， iv)-C(O)-C1^6-烷基，其中C^6-烷基是未取代的或被1-2个OH取代， V)-C (O) O-Ck-烧基,其中Cu-烧基是未取代的； vi)未取代的环烧基，vii)S (O)2-(CH上-NRiRii，其中 q 是 0， Ri和Rii各自单独选自由H和C^6-烷基组成的组，和viii)-(CH2),-NRiiiRiv，其中r 是 2， Rm和Riv各自单独选自由H和Cu-烷基组成的组，以及ix)-C(O) (CH2)s-NRvRvi，其中 s 是 1， Rv和Rvi各自单独选自由H和C^6-烷基组成的组。3.根据权利要求1-2中任一项的化合物，其中R1选自由下列各项组成的组i)H， ii)-Cu-烷基，其是未取代的或被1-2个取代基取代，所述取代基单 独地选自由卤素和CV6-烷氧基组成的组，和 iii)未取代的环烧基。4.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中R1选自由下列各项组成的组H，甲基，乙基，异丙基，2，2- _■氣乙基，2_甲氧基-乙基和环丁基。5.根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中R2是氯。6.根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中R3选自由下列各项组成的组 i)吡啶基，其是未取代的或被1-2个取代基取代，所述取代基单独地 选自由齒素、C^6-烧基和Cu-烧氧基组成的组， )吡嗪基，其是未取代的或被1-2个C^6-烷基取代， iii)未取代的哒嗪基，和 iv)嘧啶基，其是未取代的或被1-2个C^6-烷基取代。7.根据权利要求1-6中任一项的化合物，其中R3是 i)吡啶基，其是未取代的或被1-2个取代基取代，所述取代基单独地选自由卤素和C1^6-烧基组成的组,或 )未取代的吡嗪基。8.根据权利要求1-7中任一项的化合物，其中R3选自由下列各项组成的组批唳-2-基，6_甲基_批P定~2~基，3_氣-批P定~2~基,3, 5_ 二氣_批P定~2~基，6-氣-批唳~2~基,5_氣-卩比唳-2-基,3_氣-卩比唳-2-基和卩比嚷_2_基。9.根据权利要求1-8中任一项的化合物，其中R3选自由下列各项组成的组批唳_2_基,6_甲基-卩比唳-2-基,6_氣-卩比唳-2-基,5_氣-卩比唳_2_基,3-氣-卩比唳~2~基和吡嗪-2-基。10.根据权利要求1-9中任一项的化合物，其选自由下列各项组成的组 反式-8-氯-I-(4-吡啶-2-基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奥-5-甲酸叔丁酯， 顺式-8-氯-I-(4-嘧啶-2-基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奥-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-I- (4-嘧啶-2-基-环己基)-4H，6H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奥-5-甲酸叔丁酯， 反式-8-氯-1-(4-嘧啶-2-基-环己基)-5,6- 二氢-4H-2，3，5，IOb-四氮杂-苯并奥， 反式-8-氯-5-甲基-I-(4-嘧啶-2-基-环己基)-5,6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奥， I-(反式 _8_ 氣-1_((1R, 4S) -4- (3-氣卩比卩定 _2_ 基)环己基)-4H-苯并 二唑并 二氮杂草-5 (6H)-基)乙酮， I-(反式 _8_ 氣-1_((1R,4S)-4-(3-氣卩比卩定 ~2~ 基)环己基)-4H-苯并 二唑并 二氮杂？-5 (6H)-基)-2-羟基乙酮， 1-(反式_8_ 氣-1_((1R,4S)-4-(3-氣卩比卩定 ~2~ 基)环己基)-4H-苯并 二唑并 二氮杂尔-5 (6H)-基)-2-( 二甲氨基)乙酮甲酸盐， 2-(反式-8-氣-1_((1R,4S)-4-(3-氣卩比卩定~2~ 基)环己基)-4H-苯并 二唑并 二氮杂市-5 (6H)-基)-N-甲基乙胺， 反式_8_氣-I--4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氣杂_苯并奥-5-甲酸叔丁酯， 反式 _8_ 氣-I--5,6- 二氢-4H-2, 3,5, IOb-四氮杂-苯并奥， 反式-8-氯-l--5-甲基-5，6- 二氢-4H-2，3，.5,IOb-四氮杂-苯并奥， 反式-8-氯-I--5_甲基-5,6- 二氢_4H_2，3，5，IOb-四氮杂-苯并奥， 反式_8_氣-I--4H, 6H-2, 3,5, IOb-四氣杂_苯并奥-5-甲酸叔丁酯， 反式 _8_ 氣-I--5,6- 二氢-4H-2, 3,5, IOb-四氣杂-苯并奥， 顺式 _8_ 氣-1_((1S, 4R) -4- (3-氣批 P定 ~2~ 基)环己基)-5,6- 二氧-4H-苯并 三唑并 二氮杂孽, 顺式-8-氯-I- ((1S，4R) -4- (3-氟吡啶-2-基)环己基)_5_甲基-5，6- 二氢-4H-苯并 三唑并 二氮杂草， 顺式-8-氯-1-(4-嘧啶-2-基-环己基)-5，6- 二氢-4H-2，3,5, IOb-四氮杂-苯并奥， 顺式-8-氯-5-甲基-1-(4-嘧啶-2-基-环己基)-5,6- 二氢-4H-2，3，5，IOb-四氮杂-苯并奥， 顺式-8-氯-1-((IR，4R)-4-(3-氟吡啶-2-基)环己基)_4H_苯并三唑并 二氮杂草-5(6H)_甲酸叔丁酯， 反式 _8_ 氣-1_((1R,4R)-4-(2-氣批唳-3-基)环己基)-5,6- 二氧-4H-苯并 三唑并 二氮杂草， 反式-8-氯-I- ((IR，4R) -4- (2-氟吡啶-3-基)环己基)_5_甲基-5，6- 二氢-4H-苯并 三唑并 二氮杂TfC, 反式-8-氯-I- ((IR，4S) -4- (2-氯吡啶-3-基)环己基)_5_甲基-5，6- 二氢-4H-苯并 三唑并 二氮杂萆， 反式 _8_ 氣-1_((1R,4S)-4-(2-氣批唳-3-基)环己基)-5,6- 二氧-4H-苯并 三唑并 二氮杂 反式-8-氯-1-( (IR，4S)-4-(2-甲基嘧啶-4-基)环己基)_5，6_ 二氢-4H-苯并三唑并 二氮杂:《作， 反式-8-氯-I- ((IR，4S) -4- (3-氟吡啶-2-基)环己基)-5- (2-甲氧基乙基)_5，6- 二氢-4H-苯并 三唑并 二氮杂. 反式-8-氯-1-((IR本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：科西莫·多伦特，帕特里克·施耐德，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：
国别省市：
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