吡唑并吡啶衍生物制造技术

本发明专利技术涉及式(I)的化合物，其中R1是氢，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，苄基，-C(O)-低级烷基，-C(O)-CH2-低级烷氧基，-C(O)-C3-6-环烷基，-(CH2)o-C(O)-NR，R’，-(CH2)oS(O)2-低级烷基或-S(O)2-NR，R’；o是0或1；R，R’彼此独立地是氢或低级烷基，或者可以与它们连接的N原子一起形成5或6元杂环烷基环；R2是氢或低级烷基；R3是卤素，低级烷氧基，被卤素取代的低级烷基或被卤素取代的低级烷氧基；并且在n是2的情况下可以相同或不同；n是1或2；Ar是任选被1或2个取代基取代的苯基，所述取代基选自低级烷基，卤素，低级烷氧基，被羟基取代的低级烷基或氰基，或者是5或6元杂芳基，其选自噻吩基或吡啶基，它们任选地被低级烷基或卤素取代；或者涉及药用活性酸加成盐。已令人吃惊地发现所述式I的化合物对NK1和NK3受体两者同时显示出高亲和性(双重NK1/NK3受体拮抗剂)，可用于治疗精神分裂症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吡唑并吡啶衍生物本专利技术涉及式I的化合物权利要求1.一种通式I的化合物2.根据权利要求I的式I的化合物，其中Ar是任选取代的苯基并且(R3)n是3，5- ニ -CF3。3.根据权利要求2的式I的化合物，所述化合物是 2-(3，5_双-三氟甲基-苯基)-N-(l-こ基-4-邻-甲苯基-IH-吡唑并吡啶-5-基)-N-甲基-异丁酰胺 2- (3，5-双-三氟甲基-苯基)-N-吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺 2-(3，5-双-三氟甲基-苯基)-N-吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺 2- (3，5-双-三氟甲基-苯基)-N-吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺 2-(3，5_双-三氟甲基-苯基)-N-吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺 2- (3，5-双-三氟甲基-苯基)-N- 吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺 N-吡啶-5-基]-2-(3，5-双-三氟甲基-苯基)-N-甲基-异丁酰胺 2- (3，5-双-三氟甲基-苯基)-N- 吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺 2- (3，5-双-三氟甲基-苯基)-N- 吡啶-5-基]-N-甲基-异丁酰胺 2-(3,5-双-本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：菲利普·雅布隆斯基，马蒂亚斯·内特科文，安热莉克·帕蒂尼亚当，哈萨内·拉特尼，海因茨·施塔德勒，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：
国别省市：