新的 3,3- 二甲基四氢喹啉衍生物制造技术

技术编号:8164933 阅读:150 留言:0更新日期:2013-01-08 11:58
式(I)的化合物以及其药用盐,其中R1至R5具有在权利要求1中给出的含义,所述式(I)的化合物及其药用盐可以用作药物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,3- 二甲基四氢喹啉衍生物的制作方法新的3,3- 二甲基四氢喹啉衍生物本专利技术涉及这样的化合物,其是AMP活化蛋白激酶(AMPK)的活化剂并且可以用于治疗或预防与AMPK调节相关的疾病,诸如肥胖症、异常脂血症、高血糖症、I型或2型糖尿病和癌症。本专利技术尤其涉及式(I)的化合物权利要求1.式⑴的化合物2.根据权利要求I所述的化合物,其中R1是氢、羧基或烷氧基羰基。3.根据权利要求I或2所述的化合物,其中R1是氢、羧基或甲氧基羰基。4.根据权利要求I至3中任一项所述的化合物,其中R2是氢。5.根据权利要求I至4中任一项所述的化合物,其中R3是卤素、羧基、卤代烷基、氰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基氨基羰基或环烷基磺酰基氨基羰基。6.根据权利要求I至5中任一项所述的化合物,其中R3是氟、氯、羧基、三氟甲基、氰基、甲基磺酰基、甲基磺酰基氨基羰基或环丙基磺酰基氨基羰基。7.根据权利要求I至6中任一项所述的化合物,其中R4是氢、羧基、甲基磺酰基氨基羰基或环丙基横酸基氣基擬基。8.根据权利要求I至7中任一项所述的化合物,其中R5是取代的苯基,其中取代的苯基是被独立地选自下列基团的一个或两个取代基取代的苯基卤素、烷基、烷基磺酰基氨基、苯基磺酰基氨基、齒代苯基磺酰基氨基、烷基苯基、吡咯烷基、吗啉基、烷基哌嗪基、烷基苯基哌嗪基、烷基氧代咪唑烷基、烷基-2-氧代-唑烷-3-基、氨基羰基、烷基氨基烷基氨基擬基、烧基批略烧基氣基擬基、苯基横酸基氣基撲基、烧基擬基氣基、烧基氣基烧基氣基、烷基氨基、羧基烷基氨基、羧基环烷基氨基和烷基氨基羰基烷基氨基。9.根据权利要求I至8中任一项所述的化合物,其中R5是取代的苯基,其中取代的苯基是被独立地选自下列基团的一个或两个取代基取代的苯基氟、甲基、甲基磺酰基氨基、苯基横酸基氣基、氣苯基横酸基氣基、叔丁基苯基、批略烧基、吗琳基、甲基喊嚷基、_■甲基苯基哌嗪基、甲基苯基哌嗪基、甲基氧代咪唑烷基、异丙基-2-氧代- B恶唑烷-3-基、氨基羰基、~■甲基氣基乙基氣基擬基、甲基批略烧基氣基擬基、苯基横酸基氣基擬基、异丙基擬基氣基、甲基氣基(乙基)(甲基)氣基、~■甲基氣基、竣基丙基氣基、竣基环丙基氣基和甲基氣基擬基丙基氣基。10.根据权利要求I至9中任一项所述的化合物,其选自 2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 吡嗪-2-甲酸-酰胺; .3,3-二甲基-2-{3--苯基}-1,2,3,4_四氢-喹啉-6-甲酸; .3,3-二甲基-2-{3--苯基}-1,2,3,4_四氢-喹啉-6-甲酸; . 3,3-二甲基-2-{3--苯基}-1,2,3,4_四氢-喹啉-6-甲酸; 2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 2-(3-羰基-苯基)-3,3_二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; N--甲磺酰胺; 3-(6-甲磺酰基氨基羰基-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氢-喹啉-2-基)-N-苯基-苯甲酰胺; 丙烷-2-磺酸-酰胺; 吡嗪-2-甲酸-酰胺; ·2-(3-苯甲酰基氨基-苯基)-3,3_ 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·2-{3--苯基}-3,3_ 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·3,3_ 二甲基-2-(3-苯基氨基甲酰基-苯基)-1,2,3,4_四氢-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·3,3-二甲基-2--1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·3,3_ 二甲基-2--1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲 酸; ·2--3,3- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3-二甲基-I,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·3,3-二甲基-2-{3--苯基}-1,2,3,4_四氢-喹啉-6-甲酸; ·3,3-二甲基-2-{3--苯基}-1,2,3,4_四氢-喹啉-6-甲酸; {-甲基-氨基}_乙酸; ·1--吡咯烷-2-甲酸; ·2-(3-(N,N-二甲基氨磺酰基氨基)苯基)-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氢喹啉-6-甲酸; ·3,3- 二甲基-2--1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·3,3-二甲基-2-{3--苯基}_1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·2--2-甲基-丙酸; ·2--3,3-二甲基-1,2,3,4_四氢-喹啉-6-甲酸; ·3,3-二甲基-2--1,2,3,4_四氢-喹啉-6-甲酸; ·3,3_ 二甲基-2--1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3_ 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; ·3,3- 二甲基-2- {3--苯基} -1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 2--2-甲基-丙酸; 2-_2_甲基-丙酸; 2--2,N-二甲基-丙酰胺; 2--3,3- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 2- -3,3- 二甲基-I,2,·3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 2- {3--苯基} -3,3- 二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; N-异丙基-2--2-甲基-丙酰胺; 2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸;2--2-甲基-丙酸; 2--3,3-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 2_-2,N-二甲基-丙酰胺; 2--2-甲基-丙酸; N--甲磺酰胺; N--甲磺酰胺; 2-(4'-氰基-5-氟-联苯-3-基)-3,3-二甲基-1,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 环丙烷磺酸-酰胺; 2-(2-氟-5-吗啉-4-基-苯基)-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸;环丙烷磺 酸-酰胺; 2-(3-氯-5-吗啉-4-基-苯基)-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 环丙烷磺酸-酰胺; N--甲磺酰胺; 环丙烷磺酸-酰胺; N--甲磺酰胺; 环丙烷磺酸-酰胺; N- -甲磺酰胺; 环丙烷磺酸-酰胺; . 3,3-二甲基-2-(3-甲基-5-吗啉-4-基-苯基)-I,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 环丙烷磺酸-酰胺; N--甲磺酰胺; 2-(3-甲氧基-5-吗啉-4-基-苯基)-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 环丙烷磺酸-酰胺; N--甲磺酰胺; N--甲磺酰胺; 环丙烷磺酸-酰胺; 2-(3-氟-5-哌嗪-I-基-苯基)-3,3-二甲基-I,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; .3,3-二甲基-2-(4-吗啉-4-基-苯基)-I,2,3,4-四氢-喹啉-6-甲酸; 环丙烷磺酸-酰胺; N--甲磺酰胺; N-{2--3,3- 二甲基_1,2,3,4_四氢-喹啉-6-羰基}_甲磺酰胺; 2--3,3-二甲基-1,2,3,4_四氢-本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈力冯立春黄孟伟刘永福吴国龙邬征周明伟
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司
类型:
国别省市:

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