6,7-二烷氧基-4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物及其制备方法技术

技术编号:8156802 阅读:259 留言:0更新日期:2013-01-06 13:07
本发明专利技术属于化学领域,具体而言本发明专利技术涉及新颖的6,7-二烷氧基-4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物,其制备方法,含有该化合物作为活性成分的药物组合物,以及它们在治疗肿瘤中的用途。

【技术实现步骤摘要】
,7-二烷氧基-4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物及其制备方法
本专利技术涉及新颖的,7- 二烷氧基-4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物,其制备方法,含有该化合物作为活性成分的药物组合物,以及它们在治疗肿瘤中的用途。
技术介绍
1980年,Hunter等首次发现了酪氨酸激酶(TK)。TK是一组酶系,它可催化ATP的Y磷酸基转移到许多重要蛋白质的酪氨酸残基上,使酪氨酸残基上的酚羟基磷酸化。TK在正常细胞分裂和异常细胞增殖中起关键作用。在一般的正常细胞中(神经细胞除外),蛋白质酪氨酸残基的磷酸化极少发生,蛋白质中2000个磷酸化氨基酸残基中仅有一个是磷酸化的酪氨酸残基。但在带有酪氨酸激酶活性的癌基因病毒转化的细胞中,蛋白质上磷酸 化的酪氨酸残基增加10倍。因此,蛋白质酪氨酸残基的磷酸化作用是细胞转化和恶性增长机制的一部分。大量研究表明,大约一半已知病毒转移基因(原癌基因)的产物具有TK活性。TK活性的增加可能与增生性疾病如癌、动脉粥样硬化、牛皮癣等有关。因此,TK不仅在癌基因机制研究方面,而且在抑制肿瘤疾病方面有重要意义。表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂是迄今为止研究最为广泛的口服小本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(I)结构的化合物或其盐,其中,R1为3?(吗啉?4?基)丙氧基;R2为C1?4的烷烃氧基;或者R1为C1?4的烷烃氧基,R2为3?(吗啉?4?基)丙氧基;R3选自:(1)取代或未取代的芳烃基,所述的取代基选自C1?4的烷烃基、卤代甲基、C1?4的烷烃氧基、卤素、羟基、氰基、C2?4的烯烃基、C2?4的炔烃基、?NR4R5(R4、R5分别独立选自氢、C1?4的烷烃基、取代或未取代的芳烃基、取代或未取代的杂芳基)、?SO3R6(R6选自C1?4的烷烃基、取代或未取代的芳烃基),或(2)取代或未取代的杂芳基,所述的取代基选自C1?4的烷烃基、卤代甲基、C1?4的烷烃氧基、卤素、羟基、氰基、C...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李宝林王留昌张喜全顾红梅徐宏江杨玲
申请(专利权)人:陕西师范大学江苏正大天晴药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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