万古霉素或去甲万古霉素类似物及其药用用途制造技术

本发明专利技术属药物化学和医药技术领域，具体涉及新的式（１）的万古霉素或去甲万古霉素类似物及其药用用途。本发明专利技术对通式（1）所示的化合物进行体外抑制艰难梭菌实验，结果表明，所述的化合物对艰难梭菌的抑菌活性显著高于现有技术的万古霉素和去甲万古霉素，本发明专利技术可制成包含安全有效量新的万古霉素或去甲万古霉素类似物及药用载体的药物组合物及各种制剂。本发明专利技术的新的万古霉素或去甲万古霉素类似物可用于制备抗感染药物，尤其是抗艰难梭菌感染的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属药物化学和医药
，具体涉及新的万古霉素或去甲万古霉素类似物及其药用用途。
技术介绍
艰难梭菌(Clostridium difficile)属格兰氏染色阳性的厌氧芽孢杆菌，随着广谱抗菌药物的广泛使用，艰难梭菌所引起以发热、腹痛、水样泄及假膜性结肠炎为主要症状的艰难梭菌相关性腹 写(Clostridium difficile-associated diarrhea, CDAD)逐渐成为临床治疗中的新挑战。一般认为，艰难梭菌感染在抗生素相关性腹泻中占15 %-20 %，是严重的假膜性结肠炎的主要病因。研究显示，上述腹泻不仅仅是由于抗菌药的广泛使用所致，其它影响肠道的正常菌群，因其降低对艰难梭菌定殖抵抗的因素，如胃肠道术、使用化疗药 物、长期住院和免疫缺陷等，均可引起CDAD。以往人们一直认为，重症CDAD甚至致死的发生较为少见，因此在很长时间内低估了 CDAD的严重性。但是最近的报道显示，高毒力的艰难梭菌的出现使得CDAD在北美和欧洲频繁出现爆发，从而导致重症患者和死亡率显著增加。研究分析，CDAD的主要危险因素包括闻龄、住院、使用抗生素等等；其临床表现为，患者多数表现本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（１）的万古霉素或去甲万古霉素类似物，？？？？式中，R1代表C(=X)NR5R6，其中，X代表氧、硫或氮；R5代表氢或取代或非取代的烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基或芳香烷基；R6代表代表氢或取代或非取代的烷基、烯基、环烷基、环烯基、杂环烷基、芳香基、杂芳香取代基或芳香烷基，或者R5和R6连接起来，与氮原子形成杂环；R2代表羟基、取代胺基；R3代表氢和胺烷基；R4代表氢或甲基。

【技术特征摘要】
1.式(I)的万古霉素或去甲万古霉素类似物，2.如权利要求I所述的万古霉素或去甲万古霉素类似物，其特征在于，还包括其在药学上可接受的盐、酯、立体异构体或前药。3.如权利要求I所述的万古霉素或去甲万古霉素类似物，其特征在于，所述的R5代表氢I，R6代表氢!或取代或非取代的烧基、稀基、环烧基、环稀基、杂环烧基、芳香基、杂芳香取代基或芳香烷基，或者R5和R6连接起来，与氮原子形成杂环。4.如权利要求I所述的万古霉素或去甲万古霉素类似物，其特征在于，所述的R3中，胺烧基上的胺基被各种取代基取代，所述的取代基选自取代或非取代的烧基、稀基、环烧基、环稀基、芳香烧基、烧氧基、勝酸基或轻基。5.如权...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙逊，徐亮，章思及，昌军，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：