【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及肉桂酰磺酰胺类化合物及其制备方法与抗肿瘤药物。
技术介绍
细胞复制的失控是癌症发生的重要因素。在细胞复制的过程中，微观-最主要的细胞骨架，在细胞活动方面也发挥着重要的作用。微管在细胞有丝分裂过程中具有牵引染色体的作用，同时，正常状态下，微观处于于微观蛋白二聚体的动态平衡中。平衡破坏就会导致阻止细胞周期的正常进行和引起细胞凋亡。故而微观蛋白是最重要的癌症化疗作用靶点。·研究发现，一些小分子能够结合微观蛋白，影响微观聚合或者解聚从而阻止细胞周期，导致细胞凋亡。秋水仙碱是最先发现的能结合到微管蛋白的药物，其作用位点已经被研究地很透彻。其他的药物如E7010，CA-4，和HMN-214同秋水仙碱一样结合于相同的位点。这些结构中，查尔酮是一个具有抗微观蛋白活性的理想骨架。它们的生物学功能大致归功于α，β-不饱和酮基。而肉桂酰胺和查尔酮具有相同的活性结构，肉桂酰基团在很多具有生物活性的物质中被发现，我们的实验也证明了肉桂酸衍生物具有一定的抗癌活性。同时，以前的报道表明磺酰胺具有潜在的生物活性和低细胞毒性。它们中部分能结合到微管蛋白，影响其聚合从而体现出抗肿瘤活性。前期工作中，我们已经合成了一批各种取代基的肉桂酸，并测试了其生物活性，此文中，这些肉桂酸和几种取代基磺酰胺通过酰胺键加成，形成了一系列的未经报道的新化合物。这些新化合物，可能体现出肉桂酸和磺酰胺在抗肿瘤中的协同性。我们测试了这批化合物的活性，并发现其对小鼠黑色素瘤细胞具有良好的抑制作用，且能与微管蛋白作用从而抑制细胞周期，引起细胞凋亡。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一类新型肉桂酰磺酰胺衍...
【技术保护点】
一类肉桂酰磺酰胺衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为：FSA00000523580800011.tif,FSA00000523580800012.tif
【技术特征摘要】
1.一类肉桂酰磺酰胺衍生物，其特征是它有如下通式2.一种制备上述的肉桂酰磺酰胺衍生物的方法，它由下列步骤组成 步骤I.将取代基苯甲醛(3.2mmol)，丙二酸(3. 87mmol)分别溶于吡啶，磁搅拌并加热到80-90°C，逐滴滴加哌啶(O. 387mmol)后继续加热回流搅拌24h (TLC检测反应进行程度)。反应结束后用真空泵抽干溶剂，并以10%的盐酸洗涤残留固体物。充分捣碎后，抽滤并以大量的水冲洗固体物，最后用正己烷洗涤3次，干燥得取代基肉桂酸。 步骤2.于IOOml烧瓶中加入2mmol取代基苯磺酰胺，2. 2mmolDMAP,2. 2mmoIEDCI,并溶解于20m...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。