新型肽及其制备方法和应用技术

技术编号:8081106 阅读:177 留言:0更新日期:2012-12-14 00:58
本发明专利技术属于糖尿病的治疗领域并且涉及对于葡萄糖依赖型促胰岛素肽受体(GIP-R)和胰高血糖素-样肽-1受体(GLP-1-R)都展现活性且对于胰高血糖素受体(Gluc-R)有选择性的肽。特别提供了引入氨基酸替换以调节GIP-R和GLP-1-R活性并维持对于Gluc-R的选择性的GIP类似物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新型肽及其制备方法和应用本专利技术属于糖尿病的治疗领域并且涉及对于葡萄糖依赖型促胰岛素肽受体(GIP-R)和胰高血糖素-样肽-I受体(GLP-I-R)都展现活性且对于胰高血糖素受体(Gluc-R)有选择性的肽。具体提供了引入氨基酸取代以调控GIP-R和GLP-I-R活性并维持对于Gluc-R的选择性的GIP类似物。GIP,已知作为胃抑制性肽或葡萄糖依赖型促胰岛素肽,是42个氨基酸的胃肠道调控肽,其显示出在葡萄糖存在下刺激胰腺β细胞分泌胰岛素,因此在葡萄糖稳态中起生理作用。GLP-I是37个氨基酸的肽,其保护胰腺β细胞并抑制胰高血糖素分泌、胃排空以及食品摄取,导致体重降低。GIP和GLP-I被称作肠促胰岛素。肠促胰岛素受体信号途径对葡萄糖稳态发挥至关重要的生理相关作用。胰高血糖素是由胰腺产生的29个氨基酸的肽。此激素向肝发出信号以释放葡萄糖,造成血糖增加。因此,在糖尿病环境下并不希望刺激 Gluc-R0不同于在健康受试者中的观察,GIP单独对2型糖尿病人具有非常适度的降糖效 应。然而,在实现了一定的降糖后,GIP的效力增加并变得与在血糖正常的受试者中的观察接近。另一方面,GLP-I对于健本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·阿尔西纳费尔南德斯K·B·博奎斯特L·郭J·P·迈尔
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:
国别省市:

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