对乙酰氨基酚酮衍生物、制备方法及其用途技术

技术编号:8044398 阅读:255 留言:0更新日期:2012-12-06 00:20
本发明专利技术涉及一类对乙酰氨基酚酮衍生物、制备方法及其用途,属于有机合成技术领域。所述的对乙酰氨基酚酮衍生物,结构式如下:其中:R为苯胺、间位取代苯胺、邻位取代苯胺、对位取代苯胺、苯肼、间位取代苯肼、邻位取代苯肼、对位取代苯肼、苯甲酰肼、间位取代苯甲酰肼、邻位取代苯甲酰肼或对位取代苯甲酰肼中的一种,取代基为-F、-Cl、-Br、-CH3、-OCH3或-NO2中的一种。本发明专利技术的对乙酰氨基酚酮衍生物不仅具有较好的抗癌活性,可以用于抗癌药物的制备,而且制备方法简单易行,易于操作。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类对乙酰氨基酚酮衍生物、制备方法及其用途,属于有机合成

技术介绍
对乙酰氨基酹为解热镇痛药,国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人,用于感冒、牙痛等症。在现有技术中,腙类化合物有很好的抗癌活性,本专利技术在腙类化合物的基础上引入对乙酰氨基酚官能团,获得更好的抗癌活性。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一类对乙酰氨基酚酮衍生物、制备方法及其用途,该衍生物具有较好的抗癌活性,可以用于抗癌药物的制备。本专利技术所述的一类对乙酰氨基酚酮衍生物,其结构式如下所示权利要求1.一类对乙酰氨基酚酮衍生物,其特征在于其结构式如下2.一类权利要求I所述的对乙酰氨基酚酮衍生物的制备方法,其特征在于包括如下步骤 (I)将对乙酰氨基酚、一氯丙酮、碳酸钾、碘化钾溶于丙酮中,加热回流反应,乙酰氨基酚、一氯丙酮、碳酸钾、碘化钾四者的摩尔比为I:广2: f 2: f 2,回流反应41个小时,TLC检测,当对乙酰氨基酚完全参与反应后,蒸干溶剂、水和乙酸乙酯萃取,取有机溶剂层无水硫酸钠干燥蒸干得到产物; (2)将步骤(I)中得到的产物与取代苯胺、取代苯肼或取代苯甲酰肼等摩尔量进行反应,反应溶剂为甲苯,加热回流反应,TLC检测,当步骤(I)中得到的产物完全参与反应后,蒸干溶剂,重结晶得到对乙酰氨基酚酮衍生物。3.一类权利要求I所述的对乙酰氨基酚酮衍生物的用途,其特征在于作为抗癌药物使用。全文摘要本专利技术涉及一类对乙酰氨基酚酮衍生物、制备方法及其用途,属于有机合成
所述的对乙酰氨基酚酮衍生物,结构式如下其中R为苯胺、间位取代苯胺、邻位取代苯胺、对位取代苯胺、苯肼、间位取代苯肼、邻位取代苯肼、对位取代苯肼、苯甲酰肼、间位取代苯甲酰肼、邻位取代苯甲酰肼或对位取代苯甲酰肼中的一种,取代基为-F、-Cl、-Br、-CH3、-OCH3或-NO2中的一种。本专利技术的对乙酰氨基酚酮衍生物不仅具有较好的抗癌活性,可以用于抗癌药物的制备,而且制备方法简单易行,易于操作。文档编号A61P35/00GK102807508SQ201210311328公开日2012年12月5日 申请日期2012年8月28日 优先权日2012年8月28日专利技术者朱海亮, 孙娟, 张阳, 盛桂华 申请人:山东理工大学本文档来自技高网
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【技术保护点】
一类对乙酰氨基酚酮衍生物,其特征在于:其结构式如下:其中:R为取代苯胺、取代苯肼或取代苯甲酰肼中的一种,结构式如下:当R2=R3=H时,R1为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2、H;当R1=R3=H时,R2为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2;当R1=R2=H时,R3为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2;当R5=R6=H时,R4为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2、H;当R4=R6=H时,R5为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2;当R4=R5=H时,R6为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2;当R8=R9=H时,R7为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2、H;当R7=R9=H时,R8为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2;当R7=R8=H时,R9为F、Cl、Br、CH3、OCH3、NO2。FDA00002064587800011.jpg,FDA00002064587800012.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:朱海亮孙娟张阳盛桂华
申请(专利权)人:山东理工大学
类型:发明
国别省市:

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