【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学制药领域,具体涉及。
技术介绍
沙格列汀(saxagliptin)是由施贵宝公司与阿斯利康公司联合开发的一种高效、选择性、竞争性二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂,临床前和临床研究证实其疗效突出,作用持久。2009年FDA批准其用于治疗成人2型糖尿病,其化学结构如下权利要求1.一种沙格列汀中间体Al的合成方法,其特征在于该方法包括以下步骤 (1)溴代金刚烷与Mg粉在醚溶剂中制成格氏试剂,与草酸二酯化合物在低温下反应后,直接与NaOH溶液反应,再酸化得金刚烷酮酸化合物I ; (2)金刚烷酮酸化合物I在混酸(硫酸/硝酸)条件下引入羟基得沙格列汀中间体Al;反应路线如下所示2.根据权利要求I所述沙格列汀中间体Al的合成方法,其特征在于步骤⑴中所述的醚溶剂为四氢呋喃、乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚中的一种或几种。3.根据权利要求2所述沙格列汀中间体Al的合成方法,其特征在于步骤⑴中所述的醚溶剂为四氢呋喃。4.根据权利要求I所述沙格列汀中间体Al的合成方法,其特征在于步骤⑴中所述的草酸二酯为草酸二甲酯、草酸二乙酯、草酸二丙酯、草酸二丁酯中的一种或几种。5.根据权利要求4所述沙格列汀中间体Al的合成方法,其特征在于步骤⑴中所述的草酸二酯为草酸二甲酯和草酸二乙酯。6.根据权利要求I所述沙格列汀中间体Al的合成方法,其特征在于步骤⑴中所述的低温为_80°C -50°C。7.根据权利要求6所述沙格列汀中间体Al的合成方法,其特征在于步骤⑴中所述的低温为_70°C。全文摘要本专利技术公开了一种沙格列汀中间体A1的合成方法,包括以下步骤(1)溴代金刚烷与 ...
【技术保护点】
一种沙格列汀中间体A1的合成方法,其特征在于该方法包括以下步骤:(1)溴代金刚烷与Mg粉在醚溶剂中制成格氏试剂,与草酸二酯化合物在低温下反应后,直接与NaOH溶液反应,再酸化得金刚烷酮酸化合物I;(2)金刚烷酮酸化合物I在混酸(硫酸/硝酸)条件下引入羟基得沙格列汀中间体A1;反应路线如下所示:FSA00000772028300011.tif
【技术特征摘要】
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