【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学药品的制备方法,特别涉及乙酰麦迪霉素的制备方法。
技术介绍
乙酰麦迪霉素(midecamycin acetate, MA)是一种大环内酯类抗生素,为麦迪霉素衍生物,无苦味,容易口服。它与细菌的70S核糖体相结合,通过抑制蛋白质合成而起到抑菌作用,用于对其敏感的葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌、消化球菌属、消化链球菌属、流感杆菌、百日咳杆菌、支原体属等病菌引起的毛囊炎、疖痈、蜂窝组织炎、瘭疽、皮下脓肿、感染性粉瘤、咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎、原发性非典型性肺炎、百日咳、中耳炎、牙周炎等疾病的治疗。该药品具有吸收良好、组织浓度高、持续时间长及易于小儿用药等特点。
【技术保护点】
一种制备乙酰麦迪霉素的方法,包括以下步骤:1)将麦迪霉素溶于乙酸乙酯中,加入捕酸剂N,N?二乙基苯胺和酰化剂乙酰氯进行酰化反应;2)酰化反应完成后,减压蒸馏去除剩余的酰化剂和投入量50~80%的乙酸乙酯,降温至5~15℃析出N,N?二乙基苯胺盐酸盐,过滤取滤液;3)用水洗涤滤液,然后减压蒸馏除尽乙酸乙酯,残留物用乙醇溶解并进行醇解反应;4)减压蒸馏去除投入量55~70%的乙醇,然后加入异丙醇,缓慢降温至5~15℃进行结晶;5)离心收集晶体,干燥得到乙酰麦迪霉素。
【技术特征摘要】
1.一种制备乙酰麦迪霉素的方法,包括以下步骤 1)将麦迪霉素溶于乙酸乙酯中,加入捕酸剂N,N-二乙基苯胺和酰化剂乙酰氯进行酰化反应; 2)酰化反应完成后,减压蒸馏去除剩余的酰化剂和投入量50 80%的乙酸乙酯,降温至5 15°C析出N,N- 二乙基苯胺盐酸盐,过滤取滤液; 3)用水洗涤滤液,然后减压蒸馏除尽乙酸乙酯,残留物用乙醇溶解并进行醇解反应; 4)减压蒸馏去除投入量55 70%的乙醇,然后加入异丙醇,缓慢降温至5 15°C进行结晶; 5)离心收集晶体,干燥得到乙酰麦迪霉素。2.如权利要求I所述的方法,其特征在于,步骤I)中,乙酸乙酯的用量为麦迪霉素质量的2 3. 4倍;捕酸剂用量为麦迪霉素质量的I I. 6倍;酰化剂用量为麦迪霉素质量的I I. 2倍。3.如权利要求I所述的方法,其特征在于,步骤I)酰化反...
【专利技术属性】
技术研发人员:肖庆,赵德,岳光,
申请(专利权)人:北大方正集团有限公司,北大国际医院集团重庆大新药业股份有限公司,北大国际医院集团有限公司,
类型:发明
国别省市:
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