含苯并二噁烷的[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑衍生物、制法及用途制造技术

本发明专利技术属于药物合成领域，特别涉及一种含苯并二噁烷的[1,2,4]三唑并[3,4-b][1,3,4]噻二唑衍生物、其制法及用途，其结构通式为：其制备方法为：将二硫化碳和水合肼常温下反应，加入有机溶剂回流反应得到硫代卡巴肼；再将1,4-苯并二噁烷-6-羧酸和硫代卡巴肼熔融反应得到中间产物后再与取代苯甲酸、三氯氧磷混合反应制得。本发明专利技术产物对细菌具有明显的抑制作用，且高效无毒，可以应用于制备抗菌药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及噻二唑衍生物，特别涉及一种含苯并二噁烷的[1，2，4]三唑并[3，4-b] [1,3,4]噻二唑衍生物、制法及用途。
技术介绍
在过去的几十年中，多药耐药微生物的问题在全球已经达到令人震惊的程度。因此，寻找高效、低副作用的抗微生物感染的新药物成为一项重要和迫切的任务。噻二唑是生产头孢唑啉、头孢卡奈、头孢西酮、唑酮头孢菌素、头孢帕罗、头孢菌素BL-S339、呋苄唑头孢菌素等医药的重要中间体，由于该类药物具有抗菌广谱、吸收好、副作用小、尤其适于口服吸收等特点，在临床上被广泛使用。近期有人报道1，4-苯并二噁烷也具有一定的抗菌抗炎活性。因此，随着苯并二噁烷和三唑并噻二唑类药物研究的不断深入，在对其抗菌作用机制不断了解的基础上，进行有效的结构改造、修饰和分子设计，将会有越来越多的高效、低毒的含苯并二噁烷的三唑并噻二唑类抗菌药物用于临床，造福人类。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种对细菌生长有明显抑制作用、高效低毒的含苯并二噁烷的[I, 2，4]三唑并[3，4-b] [I, 3，4]噻二唑衍生物、制法及用途。本专利技术涉及一类含苯并二噁烷的[1，2，4]三唑并[3，4-b] [I, 3，4]噻二唑衍生物，其结构通式如下

【技术保护点】
一类含苯并二噁烷的[1,2,4]三唑并[3,4？b][1,3,4]噻二唑衍生物，其特征在于其结构通式如下：其中R为下列基团中的任意一种：FDA00001928801700011.jpg,FDA00001928801700012.jpg

【技术特征摘要】
1.ー类含苯并ニ噁烷的[1，2，4]三唑并[3，4-b] [I, 3，4]噻ニ唑衍生物，其特征在于其结构通式如下|y,2.—种权利要求I所述衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤 (1)将ニ硫化碳和水合肼常温下反应，再加入有机溶剂进行回流反应得到硫代卡巴肼； (2)将1，4-苯并ニ噁烷-6-羧酸和硫代卡巴肼熔融反应得到中间产物； (3)将步骤(2)得到的中间产物与取代苯甲酸、三氯氧磷混合反应，经抽滤、重结晶，制得。3.根据权利要求2所述衍生物的制备方法，其特征在于所述ニ硫化碳与水合肼的摩尔比为1:2-1:3，常温下反应时间为l-4h，回流反应温度为70-120°C，回流反应时间0.5~2h04.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱海亮，孙娟，钱绍松，仇慧慧，朱慧，
申请(专利权)人：山东理工大学，
类型：发明
国别省市：