别嘌醇衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了如式Ⅰ所示别嘌醇衍生物及其制备方法和用途。本发明专利技术别嘌醇衍生物能够有效抑制肿瘤生长，具有良好的抗肿瘤活性；它还能够有效抑制黄嘌呤氧化酶活性，可用于痛风的治疗，为治疗癌症和痛风提供了一种新的用药选择；同时，本发明专利技术化合物的制备方法简单，成本较低，收率高，具有良好的工业应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及别嘌醇衍生物及其制备方法和用途。
技术介绍
肿瘤，是当今世界危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病之一。化疗、放疗、手术疗法是目前治疗肿瘤的主要手段。而目前用于肿瘤 治疗的药物数量有限，其售价较高，为肿瘤患者带来了较大的经济负担。因此，开发出更多的可有效抗肿瘤的药物显得尤为必要。别嘌呤醇(Allopurinol)，化学名4_羟基-IH-吡唑嘧啶，其结构式如下权利要求1.如式I所示的化合物，其结构式如下2.根据权利要求I所述的化合物，其特征在于所述R4为苯基或取代苯基；R5为苯基或取代苯基、或Cf3的烷基或取代烷基；R2为H或C1-3的直链烷基。3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于所述取代烷基为卤代烷基。4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于所述R4为-C6H5、-C6H4NO2或-C6H4Br;所述 R5 为-CH3、-CH2Cl 或-C6H5。5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于所述化合物为 N-4-(4-溴苯磺酰氨基)苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-I-乙酸乙酯、 N-4-(4-硝基苯磺酰氨基)苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-I-乙酸乙酯、 N-4-(4-苯磺酰氨基)苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-I-乙酸乙酯、 N-4-(4-苯甲酰氨基)苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-I-乙酸乙酯、 N-4-(4-乙酰氨基)苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-I-乙酸乙酯、 N-4-(4-溴苯磺酰氨基)苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-I-乙酸、 N-4-(4-硝基苯磺酰氨基)苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-I-乙酸、 N-4-(4-苯磺酰氨基)苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-I-乙酸、 N-4-(4-苯甲酰氨基)苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-I-乙酸、 N-4-(4-氯乙酰氨基)苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-I-乙酸、或 N-4-(4-乙酰氨基)苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-I-乙酸。6.权利要求I所述化合物的制备方法，其特征在于它包括如下操作步骤 A、取4-氯-IH-吡唑并嘧啶，与BrCH2COOR2通过亲电取代反应生成化合物A；其中，R2SH或C1-5的烷基； B、取化合物A，与对苯二胺通过亲电取代反应生成化合物B； C、取化合物B，与R4SO2Cl或/和R5COCl通过亲核取代反应生成式I化合物；或取(N-4-(4-氨基苯基)氨基-IH-吡唑嘧啶-N-1-)乙酸乙酯，与R4SO2Cl或R5COCl发生亲核取代反应后，再将酯水解，生成式I化合物； 其中，R4为C6 10的芳香烃基或取代芳香烃基；所述R5为C6 10的芳香烃基或取代芳香烃基、或Cf5的烷基或取代烷基。7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于步骤A中，4-氯-IH-吡唑并嘧啶与BrCH2COOR2的摩尔用量比为I 2 ; 步骤B中，化合物A与对苯二胺的摩尔用量比为I :广2 ; 步骤C中，化合物B与R4SO2Cl或R5COCl的摩尔用量比为I 2。8.权利要求1-5任意一项所述的化合物在制备抗肿瘤或治疗痛风的药物中的用途。9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于所述药物是抗肝癌细胞药物或黄嘌呤氧化酶抑制剂。10.一种抗肿瘤、治疗痛风的药物组合物，其特征在于它是由权利要求1-5任意一项所述的化合物为活性成分，加上药学上可用的辅料制备而成的制剂。全文摘要本专利技术提供了如式Ⅰ所示别嘌醇衍生物及其制备方法和用途。本专利技术别嘌醇衍生物能够有效抑制肿瘤生长，具有良好的抗肿瘤活性；它还能够有效抑制黄嘌呤氧化酶活性，可用于痛风的治疗，为治疗癌症和痛风提供了一种新的用药选择；同时，本专利技术化合物的制备方法简单，成本较低，收率高，具有良好的工业应用前景。文档编号A61P35/00GK102746308SQ201210234899公开日2012年10月24日 申请日期2012年7月9日 优先权日2012年7月9日专利技术者尹述凡, 李财虎, 李颖, 肖克毅, 董林, 陈超 申请人:四川大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
如式Ⅰ所示的化合物，其结构式如下：其中，R3为？SO2R4或？COR5，R2为H或C1？5的烷基；所述R4为C6~10的芳香烃基或取代芳香烃基；所述R5为C6~10的芳香烃基或取代芳香烃基、或C1~5的烷基或取代烷基。FDA00001865038800011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：尹述凡，李财虎，陈超，肖克毅，李颖，董林，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：