1-N-苄基别嘌醇衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了如式Ⅰ所示别嘌醇衍生物及其制备方法和用途。本发明专利技术别嘌醇衍生物能够有效抑制肿瘤生长，具有良好的抗肿瘤作用；它还能够有效抑制黄嘌呤氧化酶活性，可用于痛风治疗，为临床治疗癌症和痛风提供了一种新的用药选择；同时，本发明专利技术化合物的制备方法简单，成本较低，收率高，具有良好的工业应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及别嘌醇衍生物及其制备方法和用途。
技术介绍
肿瘤，是当今世界危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病之一。化疗、放疗、手术疗法是目前治疗肿瘤的主要手段。而目前用于肿瘤治疗的药物数量有限，其售价较高，为肿瘤患者带来了较大的经济负担。因此，开发出更多的可有效抗肿瘤的药物显得尤为必要。别嘌呤醇(Allopurinol)，化学名4_羟基-IH-吡唑嘧啶，其结构式如下权利要求1.如式I所示的化合物，其结构式如下2.根据权利要求I所述的化合物，其特征在于所述R2为苯基或取代苯基。3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于所述R2为_C6H5、-C6H4NO2或-C6H4Br。4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于所述化合物为 4-氯-I-苯甲基-IH-吡唑嘧啶、 N' -(I'-苯甲基-IH-吡唑嘧啶-4'-基-)-1,2-乙二胺、 I-N-苄基-4-N-2丨-苯磺酰氨基乙氨基-IH-吡唑嘧啶、 I-N-苄基-4-N-2' - (4-硝基苯磺酰氨基)乙氨基-IH-吡唑嘧啶、或 I-N-苄基-4-N-2' - (4-溴苯磺酰氨基)乙氨基-IH-吡唑嘧啶。5.权利要求I所述化合物的制备方法，其特征在于它包括如下操作步骤 A、取4-氯-IH-吡唑并嘧啶和溴化苄，通过亲电取代反应生成4-氯-I-苯甲基-IH-吡唑嘧啶； B、取4-氯-I-苯甲基-IH-吡唑嘧啶和乙二胺，通过亲电取代反应生成N' -(I'-苯甲基-IH-吡唑嘧啶-4'-基-)-1,2-乙二胺; C、取N' -(r -苯甲基-IH-吡唑嘧啶-4'-基-)-1,2-乙二胺，与-SO2R2通过亲核取代反应生成式I化合物；其中，所述R2为C6 10的芳香烃或取代芳香烃。6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于步骤A中4-氯-IH-吡唑并嘧啶与溴化苄的摩尔比为I :广2 ; 步骤B中，4-氯-I-苯甲基-IH-吡唑嘧啶和乙二胺的摩尔比为I I 2; 步骤C中N' -(I'-苯甲基-IH-吡唑嘧啶-4'-基-)-1,2-乙二胺与-SO2R2的摩尔比为I :广2。7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于步骤A中4-氯-IH-吡唑并嘧啶与溴化苄的摩尔比为I :1. (Tl. 5 ； 步骤B中，4-氯-I-苯甲基-IH-吡唑嘧啶和乙二胺的摩尔比为I I. (Tl. 5; 步骤C中N' -(I'-苯甲基-IH-吡唑嘧啶-4'-基-)-1,2-乙二胺与-SO2R2的摩尔比为I :1. 2 I. 8。8.权利要求1-4任意一项所述的化合物在制备抗肿瘤或治疗痛风的药物中的用途。9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于所述药物是抗肝癌细胞药物或黄嘌呤氧化酶抑制剂。10.一种抗肿瘤、治疗痛风的药物组合物，其特征在于它是由权利要求1-4任意一项所述的化合物为活性成分，加上药学上可用的辅料制备而成的制剂。全文摘要本专利技术提供了如式Ⅰ所示别嘌醇衍生物及其制备方法和用途。本专利技术别嘌醇衍生物能够有效抑制肿瘤生长，具有良好的抗肿瘤作用；它还能够有效抑制黄嘌呤氧化酶活性，可用于痛风治疗，为临床治疗癌症和痛风提供了一种新的用药选择；同时，本专利技术化合物的制备方法简单，成本较低，收率高，具有良好的工业应用前景。文档编号C07D487/04GK102746307SQ20121023488公开日2012年10月24日 申请日期2012年7月9日 优先权日2012年7月9日专利技术者宋长伟, 尹述凡, 李霞, 李颖, 王裕军, 董林, 袁明兴 申请人:四川大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
如式Ⅰ所示的化合物，其结构式如下：其中，R1为卤素或？NHCH2CH2NHR4；所述R4为H或？SO2R2；所述R2为C6~10的芳香烃或取代芳香烃。FDA00001865046700011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：尹述凡，宋长伟，王裕军，李霞，袁明兴，李颖，董林，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：