吡唑衍生物的亚磺化方法技术

技术编号:7913601 阅读:236 留言:0更新日期:2012-10-24 23:05
本发明专利技术涉及一种亚磺化吡唑衍生物的方法,其特征在于使5-氨基-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-3-甲腈(II)与亚磺化剂S在至少一种胺酸配合物存在下并在加入卤化试剂下反应,其中所述胺为选自哌啶、2-甲基哌啶、4-甲基哌啶、吡咯烷、2-甲基吡咯烷、3-甲基吡咯烷、咪唑、吡咯、哌嗪和吗啉的环状仲胺且所述酸选自对甲苯磺酸、苯磺酸、4-乙基苯磺酸、4-氯苯磺酸、二甲苯磺酸、2,3-二甲基苯磺酸、2,4-二甲基苯磺酸、2,5-二甲基苯磺酸、2,6-二甲基苯磺酸、1-萘磺酸、2-萘磺酸、二甲基苯磺酸异构体中两种或更多种的混合物、均三甲基苯磺酸、甲磺酸、樟脑磺酸或三氟甲基磺酸,其中S为[CF3S(O)]2O;或CF3S(O)X,其中X指氟、氯、溴、碘、羟基或羟基的碱金属或碱土金属盐;或其混合物。

【技术实现步骤摘要】
本申请是申请号为200780049644. 8、申请日为2007年11月5日、专利技术名称为“批唑衍生物的亚磺化方法”的专利申请的分案申请。本专利技术涉及一种亚磺化吡唑衍生物的新方法,其特征在于使5-氨基_1--IH-吡唑-3-甲腈(II)与亚磺化剂S在至少一种胺酸配合物存在下并在加入卤化试剂下反应,其中胺选自环状仲胺且酸选自磺酸衍生物,其中S为20 ;或CF3S (0) X,其中X指氟、氯、溴、碘、羟基或羟基的碱金属或碱土金属盐;或其混合物。吡唑类化合物的亚磺化涉及吡唑杂环碳原子上的氢原子被RS (=0)-基团取代。利用P(0)Cl3和CF3S(0)ONa的混合物将各种有机分子(不包括吡唑衍生物)直 接亚横化已经描述于 T. Billard, A. Greiner, B. R. Langlois, Tetrahedron 55 (1999),第7243-7250 页中。同样,C. ffakselman, M. Tordeux, C. Freslon, L. Saint-Jalmes, Synlett2001,第550-552页教导芳族化合物的直接亚磺化通过CF3S(O)ONa或CF3本文档来自技高网...

【技术保护点】
亚磺化吡唑衍生物的方法,其特征在于使5?氨基?1?[2,6?二氯?4?(三氟甲基)苯基]?1H?吡唑?3?甲腈(II)与亚磺化剂S在至少一种胺酸配合物存在下并在加入卤化试剂下反应,其中所述胺为选自哌啶、2?甲基哌啶、4?甲基哌啶、吡咯烷、2?甲基吡咯烷、3?甲基吡咯烷、咪唑、吡咯、哌嗪和吗啉的环状仲胺且所述酸选自对甲苯磺酸、苯磺酸、4?乙基苯磺酸、4?氯苯磺酸、二甲苯磺酸、2,3?二甲基苯磺酸、2,4?二甲基苯磺酸、2,5?二甲基苯磺酸、2,6?二甲基苯磺酸、1?萘磺酸、2?萘磺酸、二甲基苯磺酸异构体中两种或更多种的混合物、均三甲基苯磺酸、甲磺酸、樟脑磺酸或三氟甲基磺酸,其中S为[CF3S(O...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:M·祖科普O·库恩C·格勒宁M·凯尔J·J·朗莱特
申请(专利权)人:巴斯夫欧洲公司
类型:发明
国别省市:

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