复方氧氟沙星注射液及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种复方氧氟沙星注射液，涉及兽药制剂技术领域。其由氧氟沙星、磺胺间甲氧嘧啶钠、维生素C、EDTA、注射用水制备而成，本发明专利技术还提供了复方氧氟沙星注射液的制备方法。本发明专利技术作为一种新型兽用复方制剂，可以有效的治疗的猪气喘病，治愈率高，治愈后不易复发，有效减少病猪的死亡，为病猪的进一步医治争取了宝贵的时间，对确保畜牧业的可持续发展有着重要意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及兽药制剂领域，特别涉及一种复方氧氟沙星注射液。
技术介绍
猪气喘病，又称猪支原体肺炎、猪地方流行性肺炎。是猪的一种慢性、接触传染病，多呈慢性经过。病原为猪肺炎支原体，是一种无细胞壁、呈多形性、不易着色，能在无细胞的人工培养基生长的微生物。不同品种、年龄、性别的猪均易感，但地方品种猪易感性更高。疾病虽无季节性，但在气候剧变、阴湿寒冷时易发生，饲养管理和卫生条件差、饲料品质不良、猪舍拥挤、通风不良等因素均可诱发本病。主要症状为咳嗽和气喘。根据病情，可分三种类型。急性型常见于新发病的猪群，多发生于本地品种猪，尤其是仔猪、怀孕母猪和哺乳母猪更为多见。病猪常突然发病，呼吸次数剧增，严重者张口喘气，口鼻流沫，发出哮鸣声似拉风箱，呈犬坐式，咳嗽低沉或痉挛性阵咳。若无继发感染，则体温一般不高。食欲减少。慢性 型常见于老疫群的猪或急性转为慢性。长期咳嗽，特别在清晨及晚间更为明显，或进食及运动时咳嗽。初为单咳，严重时呈痉挛性咳嗽。呼吸次数增加，呈腹式呼吸，显示呼吸困难。咳嗽及气喘症状，时而明显，时而缓和。病猪常流鼻涕，有眼屎，咳喘重时，可视教膜发钳，食欲减退，被毛无光泽，瘦弱。隐性型症状不明显，偶见咳嗽和气喘，以外来猪、杂交猪及老疫区猪多见。目前猪气喘病主要以抗生素治疗为主，通常认为猪支原体对青霉素和磺胺类药物，不敏感，但对壮观霉素、土霉素、卡那霉素敏感。故治疗猪气喘病，现主要以土霉素、卡那霉素等药物为主，但治疗效周期长，口服药物治疗周期短则2周，长则数月，效果并不理想。目前尚无有效特效的复方注射类药物，现有治疗方法为多种药物配合注射，综合治疗，保存及使用上具有诸多不便。氧氟沙星是第三代喹诺酮类抗菌药。喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广，抗菌活性强，给药方便，与常用抗菌药物无交叉耐药性，生产不需粮食，价格比疗效相当的抗生素低廉，对轻、中、重各类感染均有良好疗效等特点。氧氟沙星具有第三代喹诺酮类抗菌药物的特性，对多数肠杆菌科的细菌如肺炎克雷白杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门氏菌属、志贺杆菌、部分绿脓杆菌、淋球菌、大肠杆菌等具有较强的抗菌活性，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体等也有良好的抗菌作用。氧氟沙星作临床上常用胶囊、片剂等经口服给药的剂型，生物利用度较低。市场和临床上使用的氧氟沙星注射液剂型以大容量注射剂(即大输液)为主，小容量注射剂(即水针)制备存在着氧氟沙星溶解度低，产品结晶的问题。文献报道的工艺采用大量的盐酸、醋酸等酸性溶剂做为氧氟沙星的助溶剂，但是在存放和临床使用中易发生产品结晶、可见异物等问题，影响产品质量。同时由于大量强酸性物质的引入，注射时往往造成剧烈的刺激和疼痛，给临床使用造成极大的不便。磺胺间甲氧卩密唳钠(Sulfamonomethoxime Sodium)属磺胺类合成抗菌药,是体内外抗菌作用最强的磺胺药，具有抗菌谱广、性质稳定、不易变质、使用方便、能大量生产等优点。对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用，细菌对此药产生耐药性较慢。主要用于各种敏感菌所引起的各种疾病，如呼吸道、消化道、泌尿道感染，对猪弓形虫病、猪水肿病，禽、兔球虫病有较好的疗效，局部灌注可治疗乳腺炎和子宫内膜炎等。其抗菌机制是通过抑制叶酸的合成而抑制细菌的生长繁殖。本品肌注后吸收良好，血中浓度高，乙酰化率低，且乙酰化物在尿中溶解度大，不易发生结晶尿。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种见效快， 治疗疗程短，不复发，治愈率高的治疗猪气喘病的复方注射制剂。为实现本专利技术的目的，本专利技术所采用的技术方案如下一种复方氧氟沙星注射液，每IOOml注射液的复方氧氟沙星注射液含氧氟沙星2-6g， 磺胺间甲氧嘧啶钠0. 5-2g，维生素C2-4g， EDTA0. 001-0. 02g,余量为注射用水。优选的上述复方复方氧氟沙星注射液，每IOOml注射液含氧氟沙星4g， 磺胺间甲氧嘧啶钠lg，维生素C2g, EDTA0. Olg,余量为注射用水。本专利技术的另一个目的是提供一种复方氧氟沙星注射液的制备方法，具体制备步骤如下 步骤I :将适量的注射用水加热至95-100摄氏度，加入处方量的EDTA搅拌溶解15-30分钟。步骤2 :降温至40-60摄氏度加入处方量的氧氟沙星和磺胺间甲氧嘧啶钠搅拌溶解10-20分钟。步骤3 :降温至常温，加入处方量的维生素C，搅拌10-20分钟。步骤4 :在步骤3)获得的溶液中加入0. 05-0. 5% (w/v)的针用活性炭，40_60°C保温搅拌吸附10-30分钟，滤过脱炭后备用。步骤5 :将步骤4)滤液加注射用水至全量。步骤6 :将步骤5)制得的滤液用0. 22或0. 45um的微孔滤膜滤过，得滤液。步骤7 :将步骤6)制得的滤液在120_122°C、0. 15mpa灭菌15-20分钟，分装，即得复方氧氟沙星注射液。优选地，上述复方氧氟沙星注射液的制备方法为 步骤I :将适量的注射用水加热至95摄氏度，加入处方量的EDTA搅拌溶解30分钟。步骤2 :降温至50摄氏度加入处方量的氧氟沙星和磺胺间甲氧嘧啶钠搅拌溶解20分钟。步骤3 :降温至常温，加入处方量的维生素C，搅拌10分钟。步骤4 :在步骤3)获得的溶液中加入0. 1% (w/v)的针用活性炭，40°C保温搅拌吸附15分钟，滤过脱炭后备用。步骤5 :将步骤4)滤液加注射用水至全量。步骤6 :将步骤5)制得的滤液用0. 22的微孔滤膜滤过，得滤液。步骤7 :将步骤6)制得的滤液在120° C、0. 15mpa灭菌15分钟，分装，即得复方氧氟沙星注射液。本专利技术人在实验研究中惊奇的发现，在现有的氧氟沙星注射液中加入适量的磺胺间甲氧嘧啶钠和维生素C，可以有效的治疗猪气喘病，在本专利技术注射液处方中氧氟沙星和磺胺间甲氧嘧啶钠可以相互协同，治愈率为60%左右，而维生素C的加入又可以增强这种协同作用，三者相互作用，相互协同，猪气喘病的治愈率可达90%以上，总有效率可达96%以上。本专利技术中三种有效成分相互协同，针对目前常见的猪气喘病，一针起效，3-5针即可治愈。此外，经本专利技术制备方法制备的复方氧氟沙星注射液制剂，易于存放，专利技术人对本专利技术注射液产品进行了 6个月加速试验和长期试验，结果表明，本专利技术产品保质期可达3年，保质期内无可见异物，无沉淀产生，产品质量稳定可靠。可见本专利技术复方制剂及其制备方法,很好地解决了现有技术氧氟沙星小容量注射剂(即水针)制备存在的氧氟沙星溶解度低，产品易结晶的问题。具体的本专利技术与现有技术相比具有如下优点 I)对猪气喘病，起效快，用药量小，用药次数少，治愈率高。2)本专利技术制剂稳定性好，易于存放。具体实施例方式现通过以下制剂实施例和试验实施例更详细的说明本专利技术，但不以任何形式限制本专利技术。制剂实施例I制备复方氧氟沙星注射液100L 处方氧氟沙星2kg， 磺胺间甲氧喃唳钠0.5kg,维生素C2kg, EDTA0.001kg,余量为注射用水。制备方法 步骤I :将适量的注射用水加热至95摄氏度，加入处方量的EDTA搅拌溶解30分钟。步骤2 :降温至60摄氏度加入处方量的氧氟沙星和磺胺间甲氧嘧啶钠搅拌溶解20分钟。步骤3 :降温至常温，加入处方量的维生素C，搅拌10分钟。步骤4 :在步骤3)获得的溶液中加入0. 05% (w/v)的针用活性炭，40°C本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方氧氟沙星注射液，其特征在于每100ml复方氧氟沙星注射液含：氧氟沙星？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？2？6g，磺胺间甲氧嘧啶钠？？？？？？？？？？？？？？？？？？0.5？2g，维生素C？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？2？4g，EDTA？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？0.001？0.02g，余量为？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？注射用水。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王统高，
申请(专利权)人：山东中牧兽药有限公司，
类型：发明
国别省市：