利奈唑胺中间体及合成利奈唑胺的方法技术

本发明专利技术涉及化学领域，公开了利奈唑胺的中间体及其制备方法以及合成利奈唑胺的方法。本发明专利技术提供的利奈唑胺中间体，其结构如式F2所示，易于制备。本发明专利技术还提供式F2所示化合物的制备方法，由(S)-N-(3-氯-2-羟基-1-丙基)乙酰胺与式F4所示化合物进行缩合反应制备。本发明专利技术提供的式F2所示化合物的制备方法以及合成利奈唑胺的方法，反应体系温和，副反应少，产品收率高，具有工业化前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学领域，特别涉及抗菌药物利奈唑胺的中间体及其制备方法以及合成利奈唑胺方法。
技术介绍
利奈唑胺(Linezolid)的化学名称为(S)-N-((3_(3_氟_4_(4_吗啉基)苯基)-2_氧代-5-恶唑烷基)甲基)乙酰胺，结构式如下

【技术保护点】
如式F2所示的化合物，其中R为烃基。FDA0000054908560000011.tif

【技术特征摘要】
1.如式F2所示的化合物，2.根据权利要求I所述的化合物，其中R为烷基或芳基。3.根据权利要求I所述的化合物，其中R为甲基、乙基、丙基或苄基。4.权利要求1-3任一项所述化合物的制备方法，由(S)-N-(3-氯-2-羟基-I-丙基)乙酰胺与如式F4所示化合物进行缩合反应制备5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，式F4所示化合物与(S)-N-(3-氯-2-轻基-I-丙基)乙酸胺的摩尔比为I : I. 1-1. 3。6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应在缚酸剂的存在下进行。7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂为有机胺或无机碱。8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述有机胺为三乙胺、吡啶，所述无机碱为碳酸钾或碳酸钠。9.根据权利要求6-8任一项所述的制备方法，其特征在于，式F4所示化合物与缚酸剂的摩尔比为I : I. 1-1. 5。10.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述缩合反应在惰性溶剂或偶极非质子溶剂存在下进行。11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于，所述惰性溶剂为卤代烃，优选为二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷或氯苯；所述偶极非质子溶剂为四氢呋喃...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋晓岳，吴国锋，叶伟东，沈润溥，宋小华，
申请(专利权)人：浙江医药股份有限公司新昌制药厂，
类型：发明
国别省市：