【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新的核受体结合剂(nuclearreceptor binding agent) (NRBA)。该NRBA化合物适用于预防和/或治疗各类疾病和病症，尤其是预防和治疗激素相关的疾病、癌症、炎症、骨质疏松症、外周血管疾病、神经性疾患、眼病、心血管病和肥胖症。
技术介绍
配体活化的转录因子的核激素受体超家族存在于多种组织中，负责这些组织中的 许多效应。核受体(NR)超家族目前包括大约48种不同的蛋白质，其中大部分被认为作为配体活化的转录因子起作用，其通过调节基因表达产生许多不同的生物响应。该家族的成员包括内源性的小的亲脂性分子的受体，例如类固醇激素、类视色素、维生素D和甲状腺激素。核受体(NR)超家族包括类固醇核受体亚家族，例如盐皮质激素受体(MR)(或醛固酮受体)、雌激素受体(ER)、ER α和ER β、雄激素受体(AR)、黄体酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)等。在结构上也密切相关的是雌激素相关受体(ERRs) ERR-a ,ERR-β和ERR-Y。类固醇核受体在机体内执行重要功能，其中一些与电解质的转录稳态和水平衡、生长、发育及伤ロ愈合、生殖...
【技术保护点】
核受体结合剂化合物，其由式VI的结构表示：其中X为CO；R1和R3独立地为卤素、？CHO、CHNOH、CH=CHCO2H、1？7个碳原子的羟烷基、羟基、1？7个碳原子的烷氧基、氰基、CF3、NH2、NHR、NHCOR、氨磺酰、SO2R、芳基或保护的羟基；R2为？CHO、CHNOH、CH=CHCO2H、1？7个碳原子的羟烷基、羟基、1？7个碳原子的烷氧基、氰基、CF3、NH2、NHR、NHCOR、氨磺酰、SO2R、芳基或保护的羟基；R8、R9和R10独立地为氢、卤素、？CHO、COOH、CHNOH、CH=CHCO2H、1？7个碳原子的羟烷基、羟基、1？7个碳原子的烷氧基、氰基...
【技术特征摘要】
2005.11.28 US 60/739,8981.核受体结合剂化合物，其由式VI的结构表示2.权利要求I的核受体结合剂化合物，其中所述化合物为其药学可接受的盐。3.权利要求2的核受体结合剂化合物，其中所述药学可接受的盐为HCl盐。4.权利要求2或3的核受体结合剂化合物，其中所述药学可接受的盐为盐酸盐、磷酸盐、乙酸盐、草酸盐、酒石酸盐、扁桃酸盐、柠檬酸盐，或由氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化铵、氢氧化钙、氢氧化铁、异丙胺、三甲胺、2-乙基氨基乙醇、组氨酸或普鲁卡因衍生获得。5.权利要求I的核受体结合剂化合物，其中所述化合物为 4-轻基-N- (4-轻基苯基)-N- (4-氟苯基)-苯甲酰胺； 4-氟-3-羟基-N，N-双(4-羟基苯基)-苯甲酰胺； 3-氟-4-羟基-N，N-双(4-羟基苯基)-苯甲酰胺；或 4-氟-N，N-双(4-羟基苯基)-2-(三氟甲基)-苯甲酰胺。6.组合物，其包含权利要求1-5中任一项的核受体结合剂化合物和适合的载体或稀释剂。7.药物组合物，其基本上由权利要求1-5中任一项的核受体结合剂和适合的载体或稀释剂组成。8.权利要求7的药物组合物，其中所述药物组合物为用于向所述个体静脉内、动脉内或肌内注射的液体形式。9.权利要求8的药物组合物，其中所述药物组合物包含在用于皮下植入到所述个体中的丸剂中。10.权利要求7的药物组合物，其中所述药物组合物为用于向所述个体口服给药的液体或固体形式。11.权利要求7的药物组合物，其中所述药物组合物用于局部施用于所述个体的皮肤表面。12.权利要求7的药物组合物，其中所述药物组合物为丸剂、片剂、胶囊剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、酏剂、凝胶剂、乳膏剂、栓剂或肠胃外制剂。13.权利要求12的药物组合物，其中所述药物组合物为贴剂。14.权利要求1-5中任一项的化合物在制备用于治疗、遏制、抑制、预防个体中前列腺癌或降低其发生的风险的药物中的用途。15.权利要求1-5中任一项的化合物在制备用于治疗、遏制、抑制、预防个体中骨质疏松症或降低其严重性的药物中的用途。16.权利要求1-5中任一项的化合物在制备用于治疗、遏制、抑制、预防个体中心血管病或降低因其死亡的风险的药物中的用途。17.权利要求1-5中任一项的化合物在制备用于改善个体中脂质特征的药物中的用途。18.权利要求1-5中任一项的化合物在制备用于抑制、遏制、治疗患有前列腺癌的男性中由雄激素阻断诱导的骨质疏松症、骨折和/或骨矿密度降低或降低它们的发病率的药物中...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·T·多尔顿，C·巴雷特，何雅丽，SS·洪，D·D·米勒，M·L·莫勒，R·纳拉亚南，Z·吴，
申请(专利权)人：GTX公司，
类型：发明
国别省市：
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