【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然产物合成与改性领域，具体涉及一种Xyloketal B类似物及其制备方法和应用。
技术介绍
Xyloketals类化合物是2001年林永成研究小组从南海海洋真菌Xylariasp. (#2508)分离出来的一系列含有I到4个苯并吡喃并呋喃的结构片段的缩酮类化合物，发表在著名杂志J. Org. Chem.上。初期活性研究表明,Xyloketals系列化合物显示较强的L-钙离子通道抑制活性(0. 2 u g/ml，抑制率60 % )，并有定的构效关系，而且还表现出了良好的乙酰胆碱酯酶抑制活性。而且,这些化合物被列入Nat. Prod. Res. 2001年出版热点(Hot off the press )。尤为重要的是德国和加拿大等研究组获得其国家资助立专项,不惜投入人力物力进行合成研究。专利技术人的研究小组也在2010年对Xylokctal B进行衍生物的制备并研究其构效关系，取得好的研究成果，研究成果发表在著名杂志J. Med. Chem.上。专利技术人对Xyloketal B的合成和活性评价进行研究，前期的工作显示它在心脑血管疾病方面的活性，结果显示与它的体内抗氧化有着密切的关系。体内抗氧化是多种疾病的共同公认机制，特别对于神经退行性疾病ROS起着重要的作用，尤其是阿尔兹默氏病和帕金森病。与NADPH氧化酶和线粒体相关的细胞膜ROS和线粒体ROS在神经退行性疾病中都起到了重要的作用，尤其是与线粒体失调相关的R0S。鉴于xyloketalB及其类似物表现出的体内抗氧化活性，它在神经退行性疾病中一定会有优秀的活性。虽然Xyloketal B...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种Xyloketal B类似物,其特征在于,所述Xyloketal B类似物为苯并批喃并呋喃衍生物或苯并吡喃并吡喃衍生物，所述Xyloketal B类似物具有如下结构式2.如权利要求I所述的XyloketalB类似物,其特征在于,所述n = I或2,所述RpR2独立选自氢或甲基。3.如权利要求I所述的XyloketalB类似物，其特征在于，所述烷氧基中，烷基部分为Cl CS的脂肪烷基、芳香烷基、具有共轭结构的烷基、羟基取代的烷基、氨基取代的烷基或疏基取代的烧基中的任意一种； 所述羧酸盐为金属盐或铵盐； 所述酯基为Cl CS的酯基或羟基取代的醇酯中的任意一种；所述酰胺基为Cl C12的脂胺烷胺酰胺基、芳香烷胺酰胺基、Cl CS的羟烷胺酰胺基、Cl C8的巯基烷胺酰胺基、多氨基烷胺酰胺中的任意种； 所述酰硫酯基为Cl CS的酰硫酯基或含取代基硫醇酰硫酯中的任意一种； 所述肽为氨基酸形成的二肽、三肽或小环肽中的任意一种。4.如权利要求I所述的XyloketalB类似物，基特征在于，所述羟烷基为Cl CS的羟烧基; 所述烷氨基为Cl C12的脂肪烷氨基、芳香烷胺基、Cl C8的羟烷基胺、多氨基烷胺中的任意一种。5.如权利要求I所述的XyloketalB类似物,其特征在于,所述xyloketals类似物选自如下的化合物将化合物归类为M-x，M = I 4，X = I 41 ;且M-I 时，R1 =...
【专利技术属性】
技术研发人员：裴中，庞冀燕，李世昌，林永成，张雪飞，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：
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