用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物制造技术

技术编号:7860500 阅读:170 留言:0更新日期:2012-10-14 17:24
本发明专利技术涉及用于治疗CNS疾病的4-哌嗪-1-基-4-苯并[B]噻吩衍生物。本发明专利技术公开了由通式(1)表示的杂环化合物或其盐,其中R2表示氢原子或低级烷基;A表示低级亚烷基或低级亚链烯基;以及R1表示芳基或杂环基。本发明专利技术的化合物对包括中枢神经系统疾病的精神疾病具有宽的治疗谱,无副作用且具有高安全性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新杂环化合物。
技术介绍
由于精神分裂症以及双相性精神障碍、心境障碍和情绪障碍的原因是不同的,因此需要药物具有多种药理作用以产生宽的治疗谱。W02004/026864A1披露了由下述通式表示的喹诺酮衍生物

【技术保护点】

【技术特征摘要】
2005.08.31 JP 2005-2510551.一种由通式(I)表示的杂环化合物或其盐 [通式I]2.根据权利要求I所述的化合物,其中 R1表示选自由含有I 2个选自由氮原子、氧原子和硫原子组成的组的杂原子的饱和或不饱和的杂单环基,并且该杂单环基选自由吡咯烷基、哌啶基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、异噁唑基、噻唑基、吡喃基和噻吩基组成的组中的杂环基; 其中,在由R1表示的杂环基上,可存在I 5个选自由下述(I) (66)的基团组成的组的基团作为取代基 (1)低级烧基; (2)低级链烯基; (3)卤素取代的低级烷基; (4)低级烧氧基; (5)苯氧基; (6)低级烧硫基; (7)卤素取代的低级烷氧基; (8)羟基; (9)苯基低级烧氧基; (10)轻基低级烧基; (11)低级烧氧基低级烧基; (12)齒素原子; (13)氰基; (14)苯基; (15)硝基;(16)氨基; (17)含有I 2个选自由低级烷基、低级烷酰基、低级烷氧羰基、低级烷基磺酰基、氨基甲酰基、低级烷基氨基甲酰基、氨基低级烷酰基、低级烷酰基氨基低级烷酰基和低级烷氧羰基氨基低级烷酰基组成的组的基团作为取代基的氨基; (18)低级烷酰基; (19)苯基上可含有单低级烷基的苯磺酰基; (20)羧基; (21)低级烧氧擬基; (22)竣基低级烧基; (23)低级烧氧擬基低级烧基; (24)低级烷酰基氨基低级烷酰基; (25)羧基低级链烯基; (26)低级烧氧擬基低级链稀基; (27)可含有I 2个选自由低级烷基和I 3个卤素原子取代的低级烷基组成的组的基团作为取代基的氨基甲酰基低级链烯基; (28)可含有I 2个选自由下述(i) (Ixxviii)的基团组成的组的基团作为取代基的氨基甲酰基 (i)低级烧基、 (ii)低级烧氧基、 (iii)羟基低级烷基、 (iv)低级烧氧基低级烧基、 (V)苯氧基低级烧基、 (vi)卤素取代的低级烷基、 (Vii)可含有I 2个选自由低级烷基、低级烷酰基、苯甲酰基和氨基甲酰基组成的组的基团的氨基低级烷基、 (viii)可含有I 3个选自由低级烷基、羟基、低级烷氧羰基和苯基低级烷氧基组成的组的基团作为取代基的环C3-C8烷基、 (ix)环C3-C8烷基取代的低级烷基、 (X)低级链烯基、 (Xi)含有I 2个氨基甲酰基的低级烷基,所述氨基甲酰基可含有I 2个选自由低级烷基、可含有单低级烷基的苯基和可含有单低级烷氧基的苯基组成的组的基团作为取代基、 (xii)含有I 2个低级烧氧擬基的低级烧基、 (xiii)呋喃基上可含有I 2个低级烷基作为取代基的呋喃基低级烷基、 (xiv)四氧咲喃基低级烧基、 (XV) 1,3- 二氧戊环基低级烷基、 (xvi)四氧批喃基低级烧基、 (xvii)吡咯基可含有I 2个低级烷基作为取代基的吡咯基低级烷基、 (xviii)经可含有单氧基的二氢吡唑基取代的低级烷基、(xix)吡唑基可含有I 3个低级烷基作为取代基的吡唑基低级烷基、 (XX)咪唑基低级烷基、 (xxi)批淀基低级烧基、 (xxii)吡嗪基上可含有I 3个、优选I个低级烷基作为取代基的吡嗪基低级烷基、 (xxiii)吡咯烷基上可含有I 2个选自由氧基和低级烷基组成的组的基团作为取代基的吡咯烷基低级烷基、 (xxiv)哌啶基上可含有I 3个选自由苯甲酰基和低级烷酰基组成的组的基团作为取代基的哌啶基低级烷基、 (XXV)哌嗪基上可含有I 3个低级烷基作为取代基的哌嗪基低级烷基、(xxvi)吗啉基低级烧基、 (xxvii)噻吩基上可含有I 3个低级烷基作为取代基的噻吩基低级烷基、 (xxviii)噻唑基低级烧基、 (xxix)二氢苯并呋喃基低级烧基、 (XXX)苯并批喃基上可含有单氧基作为取代基的苯并卩比喃基低级烧基、 (xxxi)苯并咪唑基低级烧基、 (xxxii)低级烷基上可含有I 3个低级烷氧羰基的吲哚基低级烷基、 (xxxiii)低级烷基上含有I 3个选自由氨基甲酰基和低级烷氧羰基组成的组的取代基的咪唑基低级烷基、 (xxxiv)可含有I 3个选自由低级烷基、低级烷氧基和低级烷硫基低级烷基组成的组的基团作为取代基的吡啶基、 (XXXV)可含有I 3个选自由低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基和苯甲酰基组成的组的基团作为取代基的吡咯烷基、 (xxxvi)可含有选自由低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基和苯基上可含有I 3个选自由低级烷基和卤素原子组成的组的基团作为取代基的苯甲酰基组成的组的I 3个基团的哌啶基、 (xxxvii)可含有单氧基的四氢呋喃基、 (xxxviii)可含有单氧基的六氢氮杂基、 (xxxix)可含有I 3个选自由低级烷基、苯基和呋喃基组成的组的基团作为取代基的吡唑基、 (xl)噻唑基、 (xli)可含有I 3个低级烷基的噻二唑基、 (xlii)可含有I 3个低级烷基的异噁唑基、 (xliii)吲唑基、(xliv) n引哚基、 (xlv)四氢苯并噻唑基、 (xivi)可含有I 3个选自由低级烷基、低级烷氧基、卤素原子和氧基组成的组的基团作为取代基的四氢喹啉基、 (xlvii)可含有I 3个低级烷基的喹啉基、 (xlviii)苯并间二氧杂环戍烯基低级烧基、(xlix)可含有I 3个选自由下述基团组成的组的基团作为取代基的苯基或萘基,所述基团为 齒素原子;低级烧基;低级烧氧基;齒素取代的低级烧基;齒素取代的低级烧氧基;低级链烯基;可含有I 2个选自由低级烷酰基、低级烷基磺酰基、低级烷基和芳基组成的组的基团的氣基;氣横酸基;低级烧硫基;低级烧酸基;低级烧氧擬基;批略基;低级块基;氛基;硝基;苯基氧基;苯基低级烧氧基;轻基;轻基低级烧基;可含有I 2个选自由低级烧基和苯基组成的组的基团的氨基甲酰基;吡唑基;可含有单氧基的吡咯烷基;噁唑基;可含有I 3个低级烷基的咪唑基;可含有单氧基的二氢呋喃基;可含有两个氧基的噻唑烷基低级烷基;咪唑基低级烷酰基和哌啶基羰基、 (I)氰1基低级烧基、 (Ii)可含有选自由低级烷基和氧基组成的组的I 3个基团的二氢喹啉基、 (Iii)卤素取代的低级烷基氨基、 (Iiii)低级烧硫基低级烧基、 (Iiv)可含有低级烷基的脒基、 (Iv)脉基低级烧基、 (Ivi)低级链烯氧基低级烧基、 (Ivii)苯基上可含有I 3个选自由低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素取代的低级烧氧基组成的组的取代基的苯基氣基、 (Iviii)苯基低级链烯基、 (Iix)可含有I 3个低级烷基的吡啶基氨基、 (Ix)苯基和/或低级烷基上可含有I 3个选自由卤素原子、低级烷基、卤素取代的低级烧基、齒素取代的低级烧氧基、低级烧氧基、氣基甲酸基和低级烧氧擬基组成的组的基团作为取代基的苯基低级烷基、 (Ixi)低级炔基、 (Ixii)苯基上可含有I 3个选自由低级烷氧基、N-低级烷氧基-N-低级烷基氨基甲酰基和氧代吡咯烷基组成的组的基团作为取代基的苯氧基低级烷基、 (Ixiii)可含有单氧基的异噁唑烷基、 (Ixiv) 二氢茚基、 (Ixv)苯基低级烧氧基低级烧基、 (Ixvi)四氢吡喃基、 (Ixvii)可含有I 3个选自由低级烷酰基和苯甲酰基组成的组的基团的氮杂环丁基、(Ixviii)可含有I 3个选自由低级烷酰基和苯甲酰基组成的组的基团的氮杂环丁基低级烧基、 (Ixix)四唑基、 (Ixx)可含有单氧基的二氢吲哚基、 (Ixxi)可含有I 3个选自由低级烷基和低级烷硫基组成的组的基团的三唑基、 (Ixxii)可含有I 3个氨基甲酰基的咪唑基、 (Ixxiii)可含有I 3个低级烷基的噁唑基、 (Ixxiv)可含有I 3个低级烧基的异噻唑基、(Ixxv)苯并咪唑基、 (Ixxvi)可含有单氧基的二氢苯并噻唑基、 (Ixxvii)可含有I 3个低级烷氧羰基的噻吩基,和 (Ixxviii)可含有I 3个低级烧基的B惡唑基低级烧基、 (29)氨基上可含有I 2个选自由低级烷基、卤素取代的低级烷基、低级烷氧羰基、低级烷酰基、苯基、苯基低级烷基、苯甲酰基和氨基上可含有I 2个低级烷基作为取代基的氨基取代的烷基组成的组的基团的氨基低级烷基; (30)由可含有I 2个选自由低级烷基和卤素取代的低级烷基组成的组的基团的单氨基甲酰基取代的低级烷基; (31)可含有I 2个低级烷基的硫代氨基甲酰基; (32)氨磺酰基; (33)可含有单氧基的唑烷基; (34)可含有选自由氧基和低级烷基组成的组的I 2个取代基的咪唑烷基; (35)可含有单氧基的吡咯烷基; (36)咪唑基; (37)三唑基; (38)异噁唑基; (39)可含有I 3个选自由低级烷基,低级烷酰基,低级烷基苯磺酰基,氧基,羟基和可含有I 2个选自由低级烷基、低级烷酰基、低级烷氧羰基和低级烷酰基氨基低级烷酰基组成的组的基团的氨基组成的组的取代基的哌啶基; (40)可含有I 3个选自由下述基团组成的组的取代基的哌啶基羰基,所述的基团为低级烷基,羟基,羟基低级烷基,低级烷酰基,羧基低级烷基,低级烷基氨基甲酰基低级烷基,氨基甲酰基,低级烷氧基,羧基,低级烷氧羰基,可存在I 2个选自由低级烷基、低级烷酰基、低级烷氧羰基和苯甲酰基组成的组的基团的氨基,...

【专利技术属性】
技术研发人员:山下博司松原淳黑田英明伊藤展明樱井庸二
申请(专利权)人:大塚制药株式会社
类型:发明
国别省市:

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