【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种苯磺酰胺类化合物及其用途。
技术介绍
碳酸酐酶(Carbonic Anhydrases, CAs)是一种广泛存在于人体内的含锌金属酶，能高效催化细胞内二氧化碳的可逆水合反应。目前在高等脊椎动物(包括人类)体内已发现15种同工酶，十五个不同的CA亚型属于目前已知的人类α-CA类，他们表现出不同的酶动力学作用、组织分布、表达水平和亚细胞位置。CAIX是一种膜相关糖蛋白，主要表达于细胞膜，它首先可能通过调节细胞内外的pH,以使肿瘤适应酸性和乏氧环境并进一步生长和增殖。高密度生长的肿瘤细胞易发生乏氧，在此环境下，细胞内酸性PH是细胞死亡的重要原因。针对单个细胞内pH的研究发现，将被乏氧诱导表达的CAIX的细胞放到有氧情况下，其分泌氢离子的能力较对照组高6倍。因此，除了常见的乳酸途径外，CAIX在肿瘤细胞的pH改变中占有非常重要的地位，通过细胞外酸化和细胞内碱化而有助于肿瘤的生长和进展。磺胺类化合物在临床上作为抗菌药应用已有几十年的历史，其抗菌谱广、性质稳定、使用简便、价格便宜，目前仍是仅次于抗生素的常用抗菌药物。随着对磺胺类化合物研究的深入，人们发现其有着更广泛的生物活性，例如利尿、抗甲状腺、抗糖尿病、抗低血糖、治疗白内障等。近年来，大量具有抗肿瘤活性的磺胺类化合物被报道，其中一些化合物已进入临床试验阶段。这些化合物作用于不同的分子靶点，显示出显著的生物活性，同时有的化合物还对不同的作用靶点表现出高度选择性和特异性。鉴于此，研制碳酸酐酶IX的抑制剂备受药物学家们的关注。
技术实现思路
本专利技术的专利技术人综合运用计算机药物设计、药物化学和分子生物...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种苯磺酰胺类化合物，所述的苯磺酰胺类化合物为式I所示化合物，或其在药物学上可接受的盐2.如权利要求I所述的苯磺酰胺类化合物，其特征在于，其中η为O Rltl分别独立选自氢，C1 C4直链或支链的烷基，C1 C3直链或支链的烷氧基，氨基，Cl, Br,卤代的C1 C3直链或支链的烷基或磺酰胺基中ー种，且R1 Rltl中至少有ー个为磺酰胺基。3.如权利要求2所述的苯磺酰胺类化合物，其特征在于，其中R1 Rltl分别独立选自氢，甲基，叔丁基，氨基，甲氧基，Cl，三氟甲基或磺酰胺基中ー种，且R1 Rltl中至少有ー个为磺酰胺基。4.如权利要求2所述的苯磺酰胺类化合物，其特征在于，所述的苯磺酰胺类化合物是4-((4-(3-甲氧基苯基)-2，3_ ニ氮杂萘-I-基)氨基)苯磺酰胺，4-((4-(4-甲氧基苯基)-2, 3-ニ氮杂萘-I-基)氨基)苯磺酰胺，4-((4-苯基-2, 3-ニ氮杂萘-I-基)氨基)苯磺酰胺，4-((4-(4-氯苯基)-2，3-ニ氮杂萘-I-基)氨基)苯磺酰胺，4-((4-(4-(三氟甲基)苯基)-2,3- ニ氮杂萘-I-基)氨基)苯磺酰胺，3-((4-(3-甲氧基苯基)-2,3- ニ氮杂萘_1_基)氨基)苯磺酰胺，3-((4-苯基-2, 3-ニ氮杂萘-I-基)氨基)苯磺酰胺，3-((4-(4-甲氧基苯基)-2，3-ニ氮杂萘-I-基)氨基)苯磺酰胺，3-((4-(4-...
【专利技术属性】
技术研发人员：李洪林，徐玉芳，赵振江，黄瑾，高瑞，王立言，张辰，朱伟龙，杨春梅，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：
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