本发明专利技术公开了钟花报春花或其提取物在制备抑制血管新生的药物中的用途。钟花报春花及其乙醇提取物和总黄酮，具有良好的血管形成抑制作用，可作为血管新生抑制剂，为临床癌症治疗用药提供了一种新的选择。同时，钟花报春花总黄酮、乙醇提取物的药效活性与钟花报春花内含有的单一化合物（如槲皮素、5-羟基黄酮）相当、甚至更好，因此，后期用药时无需再对单一化合物进行分离纯化，不仅节省了药物的生产成本，还提高了药材的利用率，有利于实现药物的工业化生产。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及钟花报春花或其提取物的新用途，属于药物领域。
技术介绍
原发肿瘤的生长和转移是依赖于血管新生(Augiogenesis)的。肿瘤自身具备启动和促进新生血管生成的能力，以满足自身的新陈代谢和营养物质供应的需要，并通过血管源源不断地向宿主输送转移细胞，并在机体的其他部位继续生长和诱导血管形成，导致肿瘤转移。如果没有血管生成，原发肿瘤的生长不会超过1_2_，也不会出现浸润和转移。不 仅实体肿瘤需要依赖血管生成，血液系统恶性肿瘤，如恶性淋巴瘤、白血病等，这些肿瘤的生长和转移也与血管生成密切相关。不仅如此,血管新生(Augiogenesis)也是其他许多病理过程的基本事件之一,如风湿性关节炎、糖尿病性视网膜病、银屑病、动脉粥样硬化等。因此，以血管生成为靶点，开发血管新生抑制剂，不但可用于大多数肿瘤的阻断和治疗，还可以用于对其他与血管新生有关的疾病的预防和治疗。钟花报春(Primula sikkmensis Hook),属于报春花科报春花属植物,花黄色,钟状，聚生于花葶顶端，主产于西藏东部及南部、青海东南部、四川西部、云南西北部；生于海拔3750— 4500米的林缘湿草地、水沟边；分布于尼泊尔、锡金、不丹、緬甸。它是ー种常见的藏药材，藏族民间用全草作止泻药，其疗效独特显著。具有清热解毒，泻肝胆火、止血等作用，还能用于心脉瘀阻、血脉不畅，疗效确切，在治疗小儿热痢方面，有效率达到80%，同吋，由于钟花报春资源十分丰富，使其在甘孜藏族地区广泛被使用。当前对钟花报春的研究多集中在报春花的系统分类、地理分布及资源调查等方面，也有研究人员对钟花报春花的总黄酮提取エ艺进行了初歩研究，他们利用正交试验研究了从钟花报春的花中提取总黄酮的优选エ艺，井指出以60%こ醇，20倍溶媒用量，回流提取3次，毎次I小时，提取得到的总黄酮含量较高，提取物中总黄酮含量可达到7%左右。(邱建平，等，正交设计优化钟花报春花总黄酮提取エ艺，成都医学院学报，2009年4卷4期)。目前，还未见将钟花报春花こ醇提取物或总黄酮用于抗血管新生的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供钟花报春花或其提取物的新用途。本专利技术提供了钟花报春花或其提取物在制备抑制血管新生的药物中的用途。进ー步地，所述药物是抑制肿瘤血管新生的药物。进ー步地，所述钟花报春花提取物为钟花报春花的こ醇提取物。更进一歩地，所述钟花报春花こ醇提取物，是以钟花报春花为原料，采用50-70%ν/Vこ醇提取得到的提取物。进ー步优选地，所述こ醇浓度为60%V/V。具体地，是以钟花报春花为原料，加入20倍量60%こ醇，回流提取3次，每次lh。其中，所述钟花报春花提取物为钟花报春花总黄酮，其中，黄酮的含量以芦丁计不得低于50%w/w。进ー步地，所述钟花报春花总黄酮中，黄酮的含量以芦丁计为50-60%w/w。更进一歩地，钟花报春花总黄酮是通过如下方法制备的(I)取钟花报春花，以50-70%V/Vこ醇提取，合并提取液备用；(2)将步骤(I)中的提取液回收こ醇后，用正丁醇萃取，将正丁醇层回收正丁醇后，上大孔吸附树脂，先用水洗脱至不发生三氯化铁反应和盐酸镁粉反应，再用30%-40%的こ醇洗脱，收集洗脱液，回收溶剂后，干燥，即得钟花报春总黄酮。进ー步优选地，步骤(I)中采用60%V/Vこ醇提取；步骤(2)中选用30%V/Vこ醇进行洗脱。具体地，步骤(I)中，是以钟花报春花为原料，加入20倍量60%こ醇，回流提取3次，每次Ih。 进ー步优选地，所述大孔吸附树脂为DlOl型大孔吸附树脂。其中，所述的钟花报春花为报春花科报春花属植物钟花报春Primulasikkimensis Hook 的干燥花。钟花报春花及其こ醇提取物和总黄酮，具有良好的血管形成抑制作用，可作为血管新生抑制剂，为临床癌症治疗用药提供了一种新的选择。同吋，钟花报春花总黄酮、こ醇提取物的药效活性与钟花报春花内含有的単一化合物(如槲皮素、5-羟基黄酮)相当、甚至更好，因此，后期用药时无需再对単一化合物进行分离纯化，不仅节省了药物的生产成本，还提高了药材的利用率，有利于实现药物的エ业化生产。具体实施例方式实施例I本专利技术钟花报春花こ醇提取物的制备取钟花报春花粗粉，加入20倍量60%こ醇浸泡后，回流提取3次，毎次lh，合并滤液，减压回收至干，得钟花报春花乙醇提取物。实施例2本专利技术钟花报春花总黄酮的制备取钟花报春花粗粉，加入20倍量60%こ醇浸泡后，加热回流提取3次，每次lh，合并滤液，减压回收至无醇味后，加入适量蒸馏水后，用正丁醇萃取，减压回收正丁醇溶液至无正丁醇味后，加入适量蒸馏水溶解，过滤后，滤液上经预处理的DlOl大孔吸附树脂，先用蒸馏水洗脱至不发生三氯化铁反应和盐酸镁粉反应，然后用30%こ醇洗脱，收集洗脱液，直至不发生三氯化铁反应和盐酸镁粉反应，合并洗脱液，回收溶剂后，干燥即得钟花报春花总黄酮，其中，黄酮以芦丁计含量为52. 5%。本专利技术钟花报春花总黄酮的制备方法不限于实施例中所述的方式，现有的黄酮提取方法均能用于对钟花报春花总黄酮的提取，如碱水提取等；对总黄酮的精制也可采用其他型号的大孔吸附树脂进行精制，洗脱溶剂除采用こ醇以外，也可以采用弱碱溶液进行洗脱，也可提高黄酮含量。实施例3钟花报春花总黄酮制备方法的筛选I.总黄酮含量測定方法I · I对照品溶液的制备取芦丁对照品O. 01006g,置于50ml容量瓶中，加60%こ醇定容至刻度，制得浓度为O.2012mg/ml的对照品溶液，备用。I. 2样品溶液的制备按照各制备方法制备得到的浸膏转移至IOOml容量瓶中，并定容至刻度，从此溶液中精密移取IOml于IOOml容量瓶中，并用60%こ醇定容至刻度，即制得样品溶液，备用。I. 3测定波长的确定精密移取对照品溶液7ml和供试品溶液2ml，分别置于2支25ml容量瓶中，均加入60%こ醇稀释至7ml，混匀，加5%亚硝酸钠溶液Iml，摇匀，放置6min，再加10%硝酸铝溶液1ml，摇匀，放置6min，加氢氧化钠溶液10ml，再加60%こ醇至刻度，摇匀，放置15min，以 相应试剂为空白，照紫外可见分光光度法(《药典》05年版附录VA)，在200-800nm进行扫描，测得对照品溶液和样品溶液的最大吸收波长分别为506. 51nm和498. 67nm。两者的最大吸收波长接近，因此确定506nm为测定波长。I · 4标准曲线的制备精密量取对照品溶液(O.2012mg/ml)0. 0ml, I. 0ml, 2. 0ml, 3. 0ml, 4. 0ml, 5. 0ml, 6.0ml, 7. 0ml,分别置于25ml容量瓶中，各加60%こ醇至7. 0ml，加5%亚硝酸钠溶液(O. 050g/ml)1. 0ml，摇匀，放置6min，再加10%硝酸铝溶液(O. 09972g/ml) I. Oml，摇匀，放置6min.加氢氧化钠试液(O. 04308g/ml) 10ml，再加60%こ醇至刻度，摇匀，放置15min，以相应试剂为空白，找紫外可见分光光度法(《药典》05版附录V A)，在506nm波长处測定吸光度，以吸光度为纵坐标，浓度为横坐标，绘制标准曲线。求得的标准曲线方程为Υ=12· 785X-0. 001 R2=O. 9992。I. 5样品液的测定从供试品溶液中精本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
2011.06.16 CN 201110162551.41.钟花报春花或其提取物在制备抑制血管新生的药物中的用途。2.根据权利要求I所述的用途，其特征在于所述药物是抑制肿瘤血管新生的药物。3.根据权利要求I或2所述的用途，其特征在于所述钟花报春花提取物为钟花报春花こ醇提取物。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于所述钟花报春花こ醇提取物，是以钟花报春花为原料，采用50-70%V/Vこ醇提取得到的提取物。5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于所述こ醇浓度为60%V/V。6.根据权利要求I或2所述的用途，其特征在于所述钟花报春花提取物为钟花报春花总黄酮，其中，黄酮的含量以芦丁计不得低于50%w/w。7.根据权利要求6所述的用途，其特征在于所述钟花报春花总黄酮中，黄酮的含量以芦丁计为 50...
【专利技术属性】
技术研发人员：彭腾，邓赟，邱建平，陈裕，贺钢民，李鸿翔，
申请(专利权)人：成都中医药大学，
类型：发明
国别省市：
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