【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为α -7烟碱こ酰胆碱受体配体的氮杂ニ环化合物对相关申请的交叉參考本专利申请要求于2009年10月28日提交的美国临时专利申请61/255，794的优先权。
技术介绍
本公开主要涉及式I的化合物，包括其盐，及使用所述化合物的组合物及方法。所述化合物为烟碱α 7受体的配体、激动剂及部分激动剂且可用于治疗各种中枢神经系统病症，尤其是情感障碍及神经变性病症。精神分裂症为严重的精神病症，影响约1%的人口。其进行性病程导致精神及社会功能的严重损伤且通常导致其它病理学的发展。易感性通常在家族中传递，同时认为遗传因素与环境因素均很重要。该疾病的直接及间接费用经估算仅美国毎年就有数百亿美元。精神分裂症患者具有闻自杀风险(约10%终生风险)。其在所有原因死亡率中增加2. 5倍，导致期望寿命降低20%。疾病发作可导致ー连串增加各种病状风险且因此增加死亡风险的不健康生活方式因素及行为。精神分裂症最通常在青春期晩期或者成年早期发作，且在整个生命过程中反复发作。该疾病的特征在于以下三个独特症状域的表现阳性、阴性及认知。精神病或者阳性症状包括错觉、幻觉、思想障碍及妄想。阴性症状包括消极情感、回...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.10.28 US 61/255,7941.式I的化合物或者其立体异构体或者其药用盐，2.权利要求I的化合物或者其药用盐，其中R1选自二甲基异噁唑基、(甲基)(苯基)异噁唑基、甲基吡唑基、二甲基吡唑基、噻吩基吡唑基、甲氧基苯基吡唑基、噻唑基、溴噻唑基、氰基噻唑基、甲基噻唑基、二甲基噻唑基、(甲基)(苯基)噻唑基、异丙基噻唑基、丁基噻唑基、苄基噻唑基、甲氧基苯基甲基噻唑基、苯基噻唑基、氯苯基噻唑基、甲氧基苯基噻唑基、(甲氧基苯基)(甲基)噻唑基、吡啶基噻唑基、(苯基)(甲基)咪唑基、甲基噁二唑基、乙基噁二唑基、甲基噻二唑基、氟苯基噻二唑基、呋喃基噻二唑基、(二甲基氨基甲酰基)(甲基)噻唑基、(吡咯烷基CO)噻唑基、苯基三唑基、吡啶基、溴吡啶基、氯吡啶基、(氯)(氟)吡唳基、(氣)(甲基)卩比唳基、二氣卩比唳基、氣卩比唳基、氛基卩比唳基、(氛基)(甲基)呲唳基、(氰1基)(二甲基)批淀基、甲氧基批淀基、(甲基批略烧基)批淀基、苯基批淀基、甲氧基批啶基吡啶基、哒嗪基、溴哒嗪基、氯哒嗪基、甲基哒嗪基、甲氧基哒嗪基、甲基硫基哒嗪基、批咯烷基哒嗪基、吡咯烷酮基哒嗪基、苯基哒嗪基、吡啶基哒嗪基、甲氧基吡啶基哒嗪基、嘧啶基、(溴)(异丙基)嘧啶基、(溴)(二甲基)嘧啶基、(溴)(环丙基)嘧啶基、(溴)(甲氧基)嘧啶基、(溴)(苯基)嘧啶基、(溴)(吡啶基)嘧啶基、氯嘧啶基、(氯)(二甲基)嘧啶基、(甲基)(甲氧基)嘧啶基、甲基嘧啶基、乙基嘧啶基、(甲基)(苯基)嘧啶基、二甲基嘧啶基、丁基嘧啶基、异丙基嘧啶基、环丙基嘧啶基、甲氧基嘧啶基、二甲氧基嘧啶基、异丙氧基嘧啶基、环戊氧基嘧啶基、二氟甲氧基嘧啶基、三氟乙氧基嘧啶基、苯氧基嘧啶基、甲基硫基嘧啶基、苯基嘧啶基、氯苯基嘧啶基、甲基苯基嘧啶基、甲氧基苯基嘧啶基、(苯基)(三唑基)嘧啶基、吡啶基嘧啶基、甲氧基吡啶基嘧啶基、甲氧基嘧啶基嘧啶基、萘基嘧啶基、批嚷基、漠批嚷基、(漠)(甲氧基)批嚷基、氣批嚷基、甲基批嚷基、_■甲基批嚷基、丁基批嚷基、氰1基批嚷基、甲氧基批嚷基、异丙氧基批嚷基、二氣甲基批嚷基、苯基批嚷基及~■甲基二嗪基。3.权利要求I的化合物或者其药用盐，其中R1选自二甲基吡啶并异噁唑基、苯并噁唑基、氯苯并噁唑基、氟苯基苯并噁唑基、乙基苯基苯并噁唑基、二甲基氨基苯基苯并噁唑基、吡啶基苯并噁唑基、苯并噻唑基、乙酰氨基苯并噻唑基、溴苯并噻唑基、氯苯并噻唑基、(氯)(甲基)苯并噻唑基、(氯)(甲氧基)苯并噻唑基、氟苯并噻唑基、二氟苯并噻唑基、氰基苯并噻唑基、甲基苯并噻唑基、二甲基苯并噻唑基、(甲基)(甲氧基)苯并噻唑基、乙基苯并噻唑基、三氟甲基苯并噻唑基、羟基苯并噻唑基、甲氧基苯并噻唑基、乙氧基苯并噻唑基、异丙氧基苯并噻唑基、三氟甲氧基苯并噻唑基、二氟甲氧基苯并噻唑基、二甲氧基苯并噻唑基、吗啉基苯并噻唑基、(吡咯烷基CO)苯并噻唑基、甲基磺酰基苯并噻唑基、噻唑并吡啶基、氯噻唑并吡啶基、二甲基噻唑并吡啶基、苄氧基噻唑并吡啶基、二氟甲氧基噻唑并吡啶基、苯并三唑基、喷哚酮基、n引唑基、溴吲唑基、氯吲唑基、氟吲唑基、(甲基)(甲氧基)吲唑基、甲氧基吲唑基、三氟甲基吲唑基、三氟甲氧基吲唑基、二氟甲氧基吲唑基、苯并咪唑基、...
【专利技术属性】
技术研发人员：IM麦克唐纳，RA梅特，JH库克二世，D金，RE奥尔森，王能辉，CI伊瓦格伍，CF祖希，JE马科，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：
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