S（+）-氟比洛芬酯注射乳剂制造技术

本发明专利技术为一种艾司氟比洛芬酯注射乳剂以及制备方法。本发明专利技术所述的S(+)-氟比洛芬酯注射乳剂，包含作为药物活性成分的S(+)-氟比洛芬酯、注射用大豆油、蛋黄卵磷脂、甘油、磷酸氢二钠和枸橼酸。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术为一种S ( + )-氟比洛芬酯注射乳剂，属于医药

技术介绍
氟比洛芬酯为氟比洛芬的前体药物。用于手术后及各种癌症的镇痛。氟比洛芬酯注射液是一种非留体类靶向镇痛药，通过在脊髓和外周抑制环氧化酶(COX)减少前列腺素的合成，降低手术创伤引起的痛觉过敏状态。氟比洛芬酯的化学结构如下n t O目前临床上应用的是其消旋体，有研究发现氟比洛芬酯的活性来源主要是其S(+)-对映体，而R (-)_对映体缺乏显著的环氧化酶抑制活性，此外消旋体的胃肠毒副作用由于R (-)_对映体的存在而增加。因此与消旋的氟比洛芬酯相比较，S (+)-对映体用消旋体的半量就可以到到相同的治疗效果，而且可以降低由于使用消旋体中的R (-)_对映体带来的副作用。但目前尚未有直接将S (+)_对映体作为药用有效成分应用于药品制备的研究。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种以S ( + )-氟比洛芬酯为药用活性成分的注射乳剂，包括其组方及制备工艺，以及作为治疗药品应用的药效学研究。从而解决目前氟比洛芬酯注射剂副作用大的缺点，降低氟比洛芬酯的临床用量，使其药效更强，起效更迅速，持续时间更长。本专利技术的S(本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ー种S(+)-氟比洛芬酯注射乳剂，包含作为药物活性成分的S(+)-氟比洛芬酯、作为溶剂的注射用油、乳化剤、任选的稳定剂、滲透压调节剂、缓冲盐和PH调节剂，其中所述注射用油可选自注射用大豆油、注射用橄榄油、注射用棉籽油、注射用蓖麻油、注射用中链甘油三酸酯或其组合，优选注射用大豆油、注射用中链甘油三酸酯或其组合；所述乳化剂可选自大豆磷脂或蛋黄卵磷脂，优选蛋黄卵磷脂；所述稳定剂可选自注射用油酸或油酸钠；所述渗透压调节剂可选自甘油；所述缓冲盐可选自磷酸氢ニ钠、磷酸ニ氢钠、磷酸氢ニ钾或磷酸ニ氢钾；所述PH调节剂可选自枸櫞酸、盐酸或醋酸，优选枸櫞酸。2.—种S(+)_氟比洛芬酯注射乳剂，包含作为药物活性成分的S(+)_氟比洛芬酯、注射用大豆油、蛋黄卵磷脂、甘油、油酸、磷酸氢ニ钠和枸櫞酸。3.—种S(+)_氟比洛芬酯注射乳剂，包含作为药物活性成分的S(+)-氟比洛芬酯、注射用大豆油、蛋黄卵磷脂、甘油、磷酸氢ニ钠和枸櫞酸。4.权利要求2所述的S⑴-氟比洛芬酯注射乳剂，其中所述S⑴-氟比洛芬酯的量为所述S (+)-氟比洛芬酯注射乳剂的优选O. 5-2. 0...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：北京阜康仁生物制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：