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23,24-双氢异表葫芦素D的制备及其在抗肿瘤药物中的用途制造技术

技术编号:7756475 阅读:281 留言:0更新日期:2012-09-13 13:45
本发明专利技术名称为23,24-双氢异表葫芦素D的制备及其在抗肿瘤药物中的用途,属于天然药物化学领域,主要公开了一种23,24-双氢异表葫芦素D的制备方法及其在治疗肿瘤疾病药物中的用途。制备方法:从药西瓜氯仿萃取物中通过硅胶柱色谱和Sephadex?LH-20柱色谱结合重结晶的方法制备23,24-双氢异表葫芦素D。23,24-双氢异表葫芦素D作为单味制剂或与药用敷料组合,可用于制备治疗卵巢癌、前列腺癌、口腔表皮样癌和胃癌的抗肿瘤药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及天然药物化学领域,具体地说是从植物材料组提取有效成分的方法及其用途,尤其是从药西瓜(Citrullus colocynthis Schrad.)干燥果实中提取23, 24-双氢异表葫芦素D的方法及其在制备抗肿瘤药物中的用途。
技术介绍
药西瓜Citrullus colocynthis (L. ) Schrad.又称苦西瓜、苦苹果,维语名为阿其克塔乌子,系维吾尔族习用药材,为葫芦科植物药西瓜的果实,以果实入药,主要用于清热泻火、健胃消食,也可用于大便秘結、消化不良、痰塞、下黑胆汁。⑴药西瓜干燥果实呈圆球形,直径3-lOcm,表面黄色、浅黄色至类黄白色,无毛,果皮薄,多少皱缩,顶端有残存的柱基,另一端有果梗残迹,中果皮及内果皮干缩成空腔状;心皮结合处的胎座肥厚,干时呈疏 松的海绵,其上集中多数种子;种子扁卵形,棕黄色,略有光泽,种皮较硬,内有灰白色子叶;果实质轻脆而易碎,味极苦。药西瓜原产非洲和热带亚洲,在土耳其、西班牙、埃及、印度、前苏联、日本等国均有栽培。在我国新疆的和田及也成也有种植,但规模较小;自2005年昌吉州地区一直在尝试引种栽培药西瓜,于2009年在昌吉州玛纳斯县引种成功,并由多年生驯化为一年生,且其药材性状符合《中华人民共和国卫生部药品标准 维尔药分册》中的药西瓜标准。药西瓜中含有多种葫芦素类化合物,如葫芦素B、葫芦素E、葫芦素K、葫芦素I等。目前,23,24-双氢异表葫芦素D结构类似物如葫芦素B、葫芦素I、葫芦素Q、23,24-双氢葫芦素B等都发现有较强的抗肿瘤活性,但都存在一定的细胞毒性。因此,寻找低毒高效的抗肿瘤药物仍然是当今抗肿瘤药物发展的主流方向。关于23,24-双氢异表葫芦素D的抗肿瘤作用至今未见报道,也未见其药理活性的相关报道。
技术实现思路
本专利技术的ー个目的是提供一种从药西瓜中制备23,24_双氢异表葫芦素D (dihydro-epi-iso-cucurbitacin D)的方法。23, 24-双氢异表葫芦素D结构如结构式(I)所示。该23, 24-双氢异表葫芦素D的分子式为C3tlH46O7,分子量为518. 3, CAS number 68035-73-4,属于三萜中的葫芦烷类化合物。权利要求1.23,24-双氢异表葫芦素D的制备方法,所说的23,24-双氢异表葫芦素D的分子式为C3tlH46O7,分子量为518. 3,CAS number :68035_73_4,属于三萜中的葫芦烷类化合物。其特征是将药西瓜氯仿萃取物首先经干柱色谱进行初步分离,再经硅胶柱分离,后经SephadexLH-20色谱柱纯化,收集目标物,挥发溶剂后得到白色结晶,重结晶后即可得到目的化合物23,24-双氢异表葫芦素D。2.23,24-双氢异表葫芦素D在治疗肿瘤疾病药物中的用途,其特征是23,24-双氢异表葫芦素D作为单味制剂或与药用辅料组合,在制备抗肿瘤药物中的应用。3.根据权利要求2所述的23,24-双氢异表葫芦素D在治疗肿瘤疾病药物中的用途,其特征是在制备治疗卵巢癌药物中的应用。4.根据权利要求2所述的23,24-双氢异表葫芦素D在治疗肿瘤疾病药物中的用途,其特征是在制备治疗前列腺癌药物中的应用。5.根据权利要求2所述的23,24-双氢异表葫芦素D在治疗肿瘤疾病药物中的用途,其特征是在制备治疗口腔表皮样癌药物中的应用。6.根据权利要求2所述的23,24-双氢异表葫芦素D在治疗肿瘤疾病药物中的用途,其特征是在制备治疗胃癌药物中的应用。7.根据权利要求2所述的23,24-双氢异表葫芦素D在治疗肿瘤疾病药物中的用途,其特征是所说药物的制剂形式包括液体制剂、颗粒剂、片剂、冲剂、软胶丸、软胶囊、滴丸剂或注射剂。8.根据权利要求2所述的23,24-双氢异表葫芦素D在治疗肿瘤疾病药物中的用途,其特征是所说药物的给药方式包括口服给药或注射给药。全文摘要本专利技术名称为23,24-双氢异表葫芦素D的制备及其在抗肿瘤药物中的用途,属于天然药物化学领域,主要公开了一种23,24-双氢异表葫芦素D的制备方法及其在治疗肿瘤疾病药物中的用途。制备方法从药西瓜氯仿萃取物中通过硅胶柱色谱和Sephadex LH-20柱色谱结合重结晶的方法制备23,24-双氢异表葫芦素D。23,24-双氢异表葫芦素D作为单味制剂或与药用敷料组合,可用于制备治疗卵巢癌、前列腺癌、口腔表皮样癌和胃癌的抗肿瘤药物。文档编号C07J9/00GK102659889SQ201210070160公开日2012年9月12日 申请日期2012年3月16日 优先权日2012年3月16日专利技术者代斌, 张洁, 张海燕, 苗静, 谢建伟 申请人:石河子大学本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:代斌苗静张洁张海燕谢建伟
申请(专利权)人:石河子大学
类型:发明
国别省市:

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