王浆酸钙及与维生素K2制成的抗动脉粥样硬化和骨质疏松症保健品，涉及有机合成及产物的保健食品。本发明专利技术王浆酸钙用等物质的量的王浆酸、氢氧化钠溶液及氯化钙饱合溶液以滴加的方式在水浴条件下反应，粗产物经冷却、抽滤，冰水及冰乙醇洗涤，真空干燥及加热失水后制备。该保健品每千克含王浆酸钙25～200g，含维生素K20.1～0.4g，剂型为片剂、硬胶囊及软胶囊。本发明专利技术克服了王浆酸口感不佳及不稳定的缺点，提高了钙及王浆酸的吸收率及生物利用度，在利用王浆酸钙与维生素K2的各自功效的同时通过相互间协同增效作用显著增加其整体功能，对中老年人的动脉粥样硬化症和骨质疏松症具有显著的治疗和预防作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成及其产物的食品或保健食品。
技术介绍
动脉粥样硬化和骨质疏松症是老年人的常见病及多发病，两者均有较高的致残率和致死率，常伴发且二者间存在显著的相关性，在发病机制上均存在共同的钙代谢异常。动脉粥样硬化是动脉内膜下脂质沉着，伴随异位钙化，而骨质疏松则是骨微观结构的改变，钙质丢失，它们之间存在共同的异常钙代谢。高血脂是引起动脉粥样硬化的最常见因素之一，高血脂导致体内自由基清除剂(如超氧化物歧化酶等)活性减低，产生大量脂质过氧化物，引起前列环素/血栓素比例失衡，血小板聚集性加强，凝血活性増加。脂质过氧化物诱导血管中成骨细胞的分化，促进钙化的形成，晚期动脉粥样硬化斑块中钙通常构成斑块体积的20%,斑块中钙羟磷灰石的沉积是个活跃的过程，发生动脉粥样硬化的区域与钙代谢有关的蛋白如骨钙素、基质谷氨酸蛋白等相关；而脂质过氧化物在骨骼却抑制前成骨细胞的分化，降低骨形成活性，促进破骨细胞分化，激活骨吸收，降解骨基质，从而导致粥样硬化与骨质疏松的同时发生。因而，需要寻求ー种具有双向改善人体异常钙代谢，提高钙在骨骼的沉积率并同时降低钙在血管壁异常钙化的复合物，从而实现动脉粥样硬化和骨质疏松症的双重预防与治疗。王浆酸，化学名为(E) 10-羟基-2-癸烯酸，简称10-HDA，是蜂王浆的特有活性成分和质量控制指标。王浆酸具有显著的降血脂功能，能改善血液中脂肪含量，减少饭后脂肪堆积沉淀，防止脂类物质的合成，不仅可降低实验性高血脂症大鼠血液中甘油三酷、总胆固醇和β -脂蛋白的含量，而且还可升高高密度脂蛋白的含量，王浆酸具有良好的降血脂防动脉粥样硬化功能。但王浆酸在鲜蜂王浆中的含量仅约I. 4% 2. 0%，严重限制了其降血脂功能的充分发挥。同时蜂王浆味酸、涩昧、辛辣，遇光热、空气或置室温中均易变质并产生強烈臭气，ロ感及稳定性较差。为改善王浆酸的ロ感和增加钙摄入，中国专利“一种蜂王浆酸钙及其制备方法”(申请号200610057359. 8)在蜂王浆冻干粉中简单加入钙剂(乳酸钙、碳酸钙或葡萄糖酸钙)等组分进行ロ感的调节和钙质的补充。但这种简单的混合并不可能使蜂王浆冻干粉中的王浆酸与加入的钙质反应生成真正的王浆酸钙，同时，随着其它组分的加入其王浆酸的含量也将显著下降。维生素K2是人体钙和骨代谢的必须物质，是谷氨酸Y -羧化酶的辅酶，没有维生素K2的參与，谷氨酸残基将无法进行羧化，人体钙调节将被中断。此前，针对维生素K2的合成方法，专利技术人以申请号200710066044. 4提出过“ー种维生素K2系列产物的合成方法”。其后，我们进ー步进行了部分维生素K2化合物关于大鼠骨质疏松症的抑制作用的药理学实验(请见“维生素K2对维甲酸致大鼠骨质疏松症的抑制作用”，闰鸿丽、雷泽、沈志强等，中国骨质疏松杂志2009年9月第15卷第9期第664-667页)。在维生素K2 (20)、K2 (35)和柠檬酸ー苹果酸钙(CCM)对维甲酸致大鼠骨质疏松症的抑制作用对照试验中得到与模型组比较，维生素K2 (20)、(35)和柠檬酸ー苹果酸钙(CCM)对维甲酸致大鼠的骨质疏松症有明显抑制作用，且在同等剂量下，维生素K2活性约为CCM的IO2 IO4倍，维生素K2 (35)尤为显著。在药理学机理上，维生素K2在人体可以合成两种谷氨酸蛋白质Y-羧化骨钙素和基质Y-羧基谷氨酸蛋白，它们均以钙结合蛋白的形式发挥作用，但他们的组织分布和功能不同。骨钙素由成骨细胞产生和分泌，是反映成骨细胞活性特异而敏感的指标。Y-羧化骨钙素对骨骼钙代谢起重要调节作用，与羟磷灰石有特殊亲和性，在细胞外与Ca2+结合，由无规则线团状变成螺旋结构，Y -羧化谷氨酸残基向外，正好与羟基磷灰石钙结合部位的空间结构相吻合。Y -羧化骨钙素促进钙盐沉积，提高骨矿化速率，維持骨的正常钙化和结晶形状，抑制异常羟磷灰石结晶形成及软骨矿化速率，直接反映骨形成和骨重建。而基质Y -羧基谷氨酸蛋白，其大剂量合成依靠软骨细胞和血管中的平滑肌细胞，在这些部位，基质Y-羧基谷氨酸蛋白对软骨和血管钙化具有強烈的抑制作用，从而防止软骨和血管壁的异常钙化。Y-羧化骨钙素和基质Y-羧基谷氨酸蛋白的生物活性依赖于体内维生素K2水平。同时，维生素K2不仅增加肠道对钙的吸收与转运，而且还通过控制肾钙素的Y-羧化显著抑制尿钙的排泄，提高钙的有效利用率，显著促进钙平衡。目前，针对中老年人的动脉粥样硬化及骨质疏松症，无论是治疗，还是预防均采用分症分治的方法，貌似矛盾的两种病症之间存在的内在联系还没有得到真正的认知与重视，从整体着手的治疗和预防也没有实际的应用。
技术实现思路
基于对动脉粥样硬化与骨质疏松症内在相关性的认识和进行的相应试验研究成果，本专利技术目的首先是提供ー种王浆酸钙及高效合成该化合物的方法；其次，本专利技术将利用王浆酸钙与维生素K2制成复合物，以提供ー种对中老年人群具有良好抗动脉粥样硬化与骨质疏松症双重功能的保健品。本专利技术由以下方式达到 (一)王浆酸钙 其结构式如下 I HOノへW^coo-しCa2+ 以上化合物为白色固体粉末，90 92°C失水，熔点98 100°C，Ca% :9. 75%，可溶于水。(ニ)一种制备王浆酸钙的方法 将氢氧化钠水溶液水浴加热45 60°C，在充分搅拌下分批小量加入王浆酸，待王浆酸加入完毕后，再滴加氯化钙饱合溶液，滴加时间约I 2小时，滴加完成后再继续搅拌反应O. 5 I小时，反应混合物冷却至3 5°C后抽滤，固体用冰水及冰こ醇洗涤I 2次后低温真空干燥，再90 92°C加热失水后，得王浆酸钙白色固体粉末； 以上步骤中，原料氢氧化钠、王浆酸、氯化钙的重量比为1:1:0. 5。(三)一种以王浆酸钙与维生素K2制成的抗动脉粥样硬化和骨质疏松症保健品 取王浆酸钙与维生素K2及基质混匀制成复合物，该复合物每千克中含王浆酸钙25 200g，含维生素K2 O. I 0.4 g，余量为基质，包括固体基质或油性基质； 其中，王浆酸钙与维生素K2使用固体基质者可加工成片剂或硬胶囊剂，使用油性基质者可加工成软胶囊剂。所述的固体基质为淀粉或微晶纤维素，油性基质为食用油。所述的维生素K2为该系列化合物中的K2 (20)或K2 (35)或K2 (45)中的一种或几种。以上食用油为大豆油、玉米油、橄榄油、食用调和油、核桃油等。本专利技术具有如下有益效果 I)本专利技术提供了ー种化合物一王浆酸钙及其制备该王浆酸钙的方法。在制备中，本专利技术改变了有机酸通常使用有机溶剂如こ醇、丙酮等的溶解方法，而使用廉价的水作溶剤，、通过王浆酸与氢氧化钠的成盐作用将其全部溶解于水并形成离子，再与氯化钙溶液进行均相反应，大大提高了反应的收率，有效地防止了有机酸或无机碱在产品中的残留，提高了王浆酸钙的品质。2)本专利技术王浆酸钙不仅解决了保健品中常使用蜂王浆存在的ロ感差、易氧化变质不稳定的缺点，而且通过直接加入王浆酸钙，大大増加了王浆酸的有效摄入量，显著提高了其降血脂抗动脉粥样硬化功效。同时，将人体需补充的钙质转化为有机钙，通过胃酸与王浆酸钙的缓慢作用，使之在肠道中以离子钙及游离王浆酸分子的形式被吸收，増加了王浆酸及钙的生物利用度。3)本专利技术进而还提供了王浆酸钙与维生素も组成的保健品。在我们已经完成的部分维生素K2系列药理学研究中本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：雷泽，付正启，木晓云，尹新玉，温晓江，张爱华，
申请(专利权)人：昆明固康保健品有限公司，
类型：发明
国别省市：
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