过氧化物酶体增殖剂激活受体δ的激活剂制造技术

一种用作PPARδ激活剂的通式(II)表示的化合物或其盐。(式中，Ga表示O、CH2等；Aa表示噻唑、噁唑、或噻吩，其可以具有选自以下基团的取代基：碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等；Ba表示碳原子数1～8的亚烷基链；其中，当Ba表示碳原子数2以上的亚烷基链时，也可以具有双键；R1a和R2a表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数1～8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数1～8的烷基等)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种过氧化物酶体增殖剂激活受体(PPAR)的激活剂。
技术介绍
已知过氧化物酶体增殖剂激活受体(peroxisome proliferator activatedreceptor PPAR)存在 3 个亚型，被称为 PPAR a ,PPAR y 和 PPAR 8。(Proc. Natl. Acad. Sci.USA，91，p7335-7359，1994 :以下简称非专利文献I。)而且，迄今为止对于各种化合物，报道了关于PPAR各亚型的转录激活作用、以及降血糖和脂质代谢改善作用等。例如，作为具有脂质代谢改善作用的选择性a激动剂(agonist)，报道了 Gff-590735 (GSK) ,KRP-101 (今 3 — J > )和 NS-220 (Roche-日本新药)等。(J Pharmacol Exp Ther 309(3) :970, Jun 2001 :以下简称非专利文献 2)另外，还已知多种显示出PPAR Y和PPAR a双重激动(dual agonist)活性的药物，并报道了 TZD (噻唑烷二酮)衍生物的下式表示的KRP-297 (Kyorin)和非TZD衍生物的莫格他唑(Muraglitazar) (BMS)、替格列扎(Tesaglitazar) (AstraZeneca)等。还有报道称这些化合物以PPAR Y的作用为主要作用，并作为糖尿病治疗药物被开发，而其PPAR a的活性未必很强。

【技术保护点】

【技术特征摘要】
2006.04.18 JP 2006-1145611.下述通式(II)表示的化合物或其盐2.权利要求I所述的化合物或其盐，其中，Ga为O。3.权利要求I或2所述的化合物或其盐，其中，Aa为噻唑，所述噻唑可以具有选自下列基团的取代基碳原子数I 8的烷基、碳原子数I 8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数I 8的烷基、被卤原子取代的碳原子数I 8的烷氧基、羟基、硝基、或碳原子数2 8的酰基。4.权利要求I或2所述的化合物或其盐，其中，Ba为乙烯链。5.权利要求I或2所述的化合物或其盐，其中，1^和1^可以相同或不同，表示氢原子、碳原子数I 8的烷基、碳原子数I 8的烷氧基、卤原子、被卤原子取代的碳原子数I 8的烷基、或被卤原子取代的碳原子数I 8的烷氧基。6.过氧化物酶体增殖剂激活受体8的激活剂，其含有权利要求I所述的化合物或其盐作为有效成分。7.药物组合物，其含有权利要求I所述的化合物或其盐以及至少一种制药学上允许的赋形剂。8.权利要求I所述的化合物或其盐在...

【专利技术属性】
技术研发人员：佐久间诏悟，望月信孝，潮田胜俊，高桥理惠，山川富雄，增井诚一郎，
申请(专利权)人：日本化学医药株式会社，
类型：发明
国别省市：